制备去氨加压素固体剂型的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备口服有效肽，优选去氨加压素，或其药学上可接受的盐的固体剂型的新方法，该方法包括提供适合压制成药学上可接受的片剂的含所述肽的颗粒，并涉及由所述方法制备的固体剂型，优选片剂。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备去氨加压素固体剂型的方法专利
本专利技术涉及一种制备口服有效肽，优选去氨加压素，或其药学上可接受的盐的固体剂型的新方法，并涉及由该方法得到的固体剂型，优选片剂。背景去氨加压素，也称为dDAVP，是一种九肽，并且是市售鼻腔喷雾剂和片剂形式药品Minirin中的治疗活性成分(醋酸盐形式)。去氨加压素最早用于治疗儿童的初期夜间遗尿症，即尿床，但其也被批准用于治疗夜尿和糖尿病尿崩症。第一个市售片剂是1987年瑞典销售的。该市售去氨加压素片剂的组成成分至今仍然没变。去氨加压素片剂最早公开于美国专利5,047,398中。后续公布的销售授权涉及片剂，其中US 5,047,398示例性描述的甘露醇、滑石粉和纤维素成分被马铃薯淀粉所代替。除醋酸去氨加压素和马铃薯淀粉外，该片剂组成还有乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和硬脂酸镁，压制颗粒一起形成均质片剂。该组成也可参见WO 2003/094886 A1，第28页。由于去氨加压素是一种含有二硫键的九肽，常常必需考虑其稳定性。解决药物制剂中去氨加压素稳定性的代表性出版物有EP 1255557 A1、EP 752877 A1和EP 710122 A1本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备口服有效肽或其药学上可接受的盐的固体剂型的方法，所述方法包括将所述肽与至少一种赋形剂、载体或稀释剂或它们的混合物在流化床粒化设备中进行制粒，其中，所得含所述肽的颗粒适合压制成药学上可接受的片剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-12-29 10/746,254;EP 2003-12-29 03029897.01.制备口服有效肽或其药学上可接受的盐的固体剂型的方法，所述方法包括将所述肽与至少一种赋形剂、载体或稀释剂或它们的混合物在流化床粒化设备中进行制粒，其中，所得含所述肽的颗粒适合压制成药学上可接受的片剂。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述口服有效肽是去氨加压素。3.如权利要求1-2中任一项所述的方法，其特征在于，使用含有水作为单一溶剂的造粒液。4.如权利要求1-2中任一项所述的方法，其特征在于，所述颗粒的制备包括调节流化空气流量及加工温度和时间。5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，通过包含以下步骤的方法制备所述含去氨加压素的颗粒：i)提供粉末，所述粉末包含至少一种赋形剂、载体或稀释剂或它们的混合物；ii)提供造粒液，所述造粒液包含溶剂、去氨加压素或其药学上可接受的盐和任选的粘合剂；以及iii)在所述设备中使所述造粒液与所述粉末接触，同时调节流化空气流量及加工温度和时间，以提供混合和剪切作用。6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述溶剂是水。7.如权利要求4-6中任一项所述的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：K温纳博格，H林德纳，LE奥尔森，AE斯文森，LAR尼尔森，PRO丹格拉斯，
申请(专利权)人：凡林有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]