【技术实现步骤摘要】
本专利技术主要涉及合成的阿片样肽，具体涉及作为高选择性κ受体活化剂的阿片样肽，更具体地说涉及如下活化剂，它(a)不会穿透到脑内，并且(b)具有长期的体内抗伤害感受活性。
技术介绍
κ阿片样物质受体(KOR)存在于脑，脊索，中枢和外周神经末梢，(躯体和内脏)一级感觉传入神经细胞体，以及免疫细胞。激活KOR的分子一般称之为κ活化剂。已知，激活脑内KOR会产生镇痛作用。基于这一发现，人们试图开发脑透过性非肽类κ活化剂，用作新的镇痛剂以避免作用于μ阿片样物质受体(MOR)的吗啡类似物的副作用(便秘，呼吸抑制，依赖性和成瘾性)。已经在动物和人体内确认这类化合物具有镇痛活性而没有“μ阿片样物质”的副作用。然而，全身性κ活化剂的开发却中断了，因为它们被显示也具有一定的副作用，例如多尿、嗜睡和烦躁，这些都是由脑内κ受体介导的。除脊柱上的KOR之外，外周和脊索内的KOR也会产生镇痛作用。然而，外周和脊索内的KOR与全身性κ活化剂的任何副作用都不相关。所以，只要能够产生不进入脑内的κ受体阿片样活化剂(通过外周给予或脊髓给予)，就能够获得安全的新镇痛剂。在小肠和结肠中度局部炎症所致痛...
【技术保护点】
一种合成阿片样肽酰胺或其药学上认可的盐，它与κ阿片样物质受体的亲和力是与μ阿片样物质受体亲和力的至少１，０００倍，并在体内给予后具有持久的作用，所述肽的通式为： Ｈ－Ｘａａ↓［１］－Ｘａａ↓［２］－Ｘａａ↓［３］－Ｘａａ↓［４］－Ｑ 其中，Ｘａａ↓［１］是（Ａ）Ｄ－Ｐｈｅ，（Ｃ↓［α］Ｍｅ）Ｄ－Ｐｈｅ，Ｄ－Ｔｙｒ，Ｄ－Ｔｉｃ或Ｄ－Ａｌａ（环戊基或噻吩基），Ａ是Ｈ，ＮＯ↓［２］，Ｆ，Ｃｌ或ＣＨ↓［３］；Ｘａａ↓［２］是（Ａ’）Ｄ－Ｐｈｅ，Ｄ－１Ｎａｌ，Ｄ－２Ｎａｌ，Ｄ－Ｔｙｒ或Ｄ－Ｔｒｐ，Ａ’是Ａ或３，４Ｃｌ↓［２］；Ｘａａ↓［３］是Ｄ－Ｎｌｅ，（Ｂ）Ｄ－Ｌｅｕ，...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：JL朱尼英，PJM里弗，CD施泰英阿特，JS迪亚斯，JA特罗内尔，TW范德阿，
申请(专利权)人：凡林有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]
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