一种含有辅酶Ｑ１０的注射剂组合物及其制备方法技术

一种含有辅酶Ｑ１０的注射剂组合物，其特征在于：以氧化型辅酶Ｑ１０为主要功能原料的注射剂组合物，还含有乳化剂、助剂、表面活性剂和溶剂；其采用的乳化剂为聚乙二醇或者是甘油，或者是聚乙二醇和甘油的混合物；所述的助剂是人体所需要的多种维生素、氨基酸，或者是维生素与多种氨基酸的混合物；所述的表面活性剂为吐温－２０或者羟丙基甲基纤维素；所述的溶剂为生理盐水或者去离子水；并且该注射剂组合物按照以下重量百分比含量配制，其中还原型辅酶Ｑ１０为３．０～３０％；乳化剂为０～２０％；助剂为０～１５％；表面活性剂０～１０％；余量为溶剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种注射剂组合物及其制备方法，尤其是一种辅酶QlO的注射剂组合 物及其制备方法。
技术介绍
辅酶QlO又名泛醌10，是一种脂溶性醌，在室温下是橙黄色结晶物，熔点48°C，无 臭无味，其结构类似于维生素K，因其母核六位上的侧链(聚异戊二烯基的聚合度为10而得 名)，它是一种醌类化合物。它的生理功能主要来源于醌基的氧化还原特性和类异戊二烯侧 链的物理特性，在人体生理功能中起两个作用一是具有明显的抗脂质过氧化作用；二是 在营养物质在线粒体内转化为能量的过程中其重要作用。辅酶Qio中的醌环在氧化呼吸链 中起传递电子和质子的作用。辅酶QlO自上世纪60年代被科学家发现以来，它在人体抗衰 老及增强人体免疫功能方面体现出的作用不仅是所有生命形式必不可少的，而且还是形成 ATP的关键。它是细胞自身的天然抗氧化剂和细胞代谢的激活剂具有保护和恢复生物膜结 构完整性、稳定膜电位作用，同时又是肌体的非特异性免疫增强剂。目前已临床应用于心脏 病和肝炎等疾病的辅助治疗。经科学研究表明在人的肌体内含有的辅酶QlO中，93%是还 原型辅酶Q10，7%是氧化型辅酶Q10，进入人体的氧化型辅酶Q10，经人体内转化酶的作用后 成为还原型辅酶Q10，参与人肌体主要生理作用。但是，由于辅酶QlO是一种脂溶性物质，极难溶于水，由于辅酶QlO为脂溶性物质， 无法均勻地溶解在注射溶剂中，因而造成无法在临床运用中注射使用这一缺憾。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提出一种含有氧化型辅酶QlO(尤其是指目前市场上普遍销售 的氧化型辅酶Q10，以下简称辅酶Q10)的注射剂组合物及其制备方法，解决辅酶QlO无法以 针剂形式应用于临床的缺憾。这种以氧化型辅酶QlO为主料的辅酶QlO注射剂组合物，包括辅酶Q10、乳化剂、助 剂、表面活性剂和溶剂；其采用的乳化剂为聚乙二醇或者是甘油，或者是聚乙二醇和甘油的 混合物；所述的助剂是人体所需要的多种维生素、氨基酸，或者是维生素与多种氨基酸的混 合物；所述的表面活性剂为吐温-20，或者羟丙基甲基纤维素；所述的溶剂为生理盐水或者 去离子水；并且该注射剂组合物按照以下重量百分比含量配制，其中辅酶QlO为3. (Γ30%; 乳化剂为0 20% ；助剂为(Γ15% ；表面活性剂(Γ10% ；余量为溶剂。所述的助剂为水溶性维生素C、水溶性维生素E中的一种，或者是上述两种维生素 的混合物。所述的助剂为含有甘氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、络氨酸、组氨酸、苏氨酸、丙氨酸、异亮 氨酸、色氨酸、胱氨酸、赖氨酸、天门氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、谷氨酸精氨酸 的多种氨基酸。这种含有辅酶QlO的组合物注射剂，其制备方法为A、首先依据实际配置注射剂的要求，确定注射剂的配方组成；B、将选用的乳化剂、助剂、表面活性剂溶解在生理盐水或者去离子水中，而后将混有乳 化剂的水溶液置于高压勻浆器中，并使之在56 275MPa压力环境下进行充分搅拌；C、在进行搅拌的过程中，将配用的辅酶QlO的部分原料缓慢地加入到步骤B中的高压 勻浆器中，由此获得含有辅酶QlO的初级水/油型乳化体；D、而后将剩余的辅酶QlO原料和溶剂加入到高压勻浆器中继续搅拌，最终获得溶剂内 颗粒物平均粒径在ecTlOOnm还原型辅酶QlO注射剂。 根据以上技术方案提出的以氧化型辅酶QlO为主料的注射剂组合物及其制备方 法，解决了以氧化型辅酶QlO为主料的注射剂的制备方法。这不仅为辅酶QlO新剂型的开 发拓展了一条新的技术途径，同时，也为将辅酶QlO更多、更广泛地直接投入临床使用提供 了技术支持。具体实施例方式这种以氧化型辅酶QlO为主料的注射剂组合物，包括辅酶Q10、乳化剂、助剂、表面 活性剂和溶剂；其采用的乳化剂为聚乙二醇或者是甘油，或者是聚乙二醇和甘油的混合物； 所述的助剂是人体所需要的多种维生素、氨基酸，或者是维生素与多种氨基酸的混合物；所 述的表面活性剂为吐温-20或者羟丙基甲基纤维素；所述的溶剂为生理盐水或者去离子 水；并且该注射剂组合物按照以下重量百分比含量配制，其中辅酶QlO为3. (Γ30%;乳化剂 为0 20% ；助剂为0 15% ；表面活性剂0 10% ；余量为溶剂。以下给出本专利技术的实施例，并结合实施例进一步阐述本专利技术。实施例1‘‘30%10%20%辅酶QlO (氧化型) 聚乙二醇4000 甘油表面活性剂吐温-20 去离子水 实施例2辅酶QlO (氧化型) 聚乙二醇4000 表面活性剂吐温-20 去离子水 实施例3辅酶QlO (氧化型) 聚乙二醇4000 甘油表面活性剂吐温-20 去离子水0. 5%余量10%5% 1%余量30%15%10%4%余量制备方法依据上述实施例1-3组分的重量百分含量称量，并将各组分料加入到高压 勻质机中，并使之在56 275MPa压力环境下进行充分搅拌；勻质化2小时后，即可得到含有4还原型辅酶QlO注射剂水性组合物，而后均勻分装入30000支安瓶内，使每支安瓶内含有 30mg还原型辅酶QlO注射剂水性组合物，经冷冻干燥处理后，形成可临床使用的冻干粉剂。 使用时加入2ml生理盐水即成为肌肉注射用原型辅酶QlO为主料的注射剂。这种含有辅酶QlO为主料的注射剂组合物，适用于肝炎、慢性阻塞性肺炎疾病、肺 心病、老年性糖尿病、肺结核、流行性乙型脑炎、急性脑梗阻、畸形肾炎、慢性小球炎、喘憋性 肺炎、十二支肠溃疡等疾病的辅助治疗。实施例4辅酶QlO (氧化型)0.5%甘油10%水溶性维生素C0. 3%水溶性维生素K0. 5%生理盐水余量制备方法依据上述实施例4组分的重量百分含量称量，并将各组分料加入到高压勻 质机中，并使之在56 275MPa压力环境下进行充分搅拌；勻质化2小时后，即可得到含有还 原型辅酶QlO的5mg/200ml静脉滴注剂。该滴注剂适用于充血性心力衰竭、冠心病、病毒性 心肌炎、心肌缺血症、心绞痛、高血压、心率失常、心室早搏、原发新继发性醛固酮增多症、颈 部外伤后遗症、脑血管障碍、失血性休克的治疗及恢复。实施例5辅酶QlO (氧化型)3%甘油6.2%羟丙基甲基纤维素10%复合氨基酸20%去离子水余量制备方法依据上述实施例5组分的重量百分含量称量，并将各组分料加入到高压勻 质机中加温45飞0°C溶解，并使之在56 275MPa压力环境下进行充分搅拌；勻质化2小时 后，使之在室温下静止，其上层透明水相物即为含有辅酶QlO的皮下注射剂。该注射剂可 直接为皮肤注入再生能量，抗氧化，由于在组成物中添加了多种氨基酸，因此对肌肉营养不 良、听觉障碍、神经性膀胱炎、一氧化碳、心瓣膜置换术、冠脉搭桥术、心脏移植手术等食道 导管灌注给药治疗具有积极的配合作用。实施例5中所采用的18种氨基酸及其功能如下 一 ·甘氨酸(GLY)1、降低血液中的胆固醇浓度，防治高血压；2、降低血液中的血糖值，防治糖尿病；3、能防治血凝、血栓；4、提高肌肉活力，防止胃酸过多；5、甜味为砂糖的0.8倍，对人体有补益等营养作用。二.亮氨酸(LEU)1、降低血液中的血糖值，对治疗头晕有作用；2、促进皮肤、伤口及骨头有愈合作用；3、如果缺乏时，会停止生长，体重减轻； 三.蛋氨酸(MET)1、参与胆碱的合成，具有去脂的功能，防治动脉硬化高血脂症；2、有提高肌肉活力的功能；3、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有辅酶Ｑ１０　的注射剂组合物，其特征在于：以氧化型辅酶Ｑ１０为主要功能原料的注射剂组合物，还含有乳化剂、助剂、表面活性剂和溶剂；其采用的乳化剂为聚乙二醇或者是甘油，或者是聚乙二醇和甘油的混合物；所述的助剂是人体所需要的多种维生素、氨基酸，或者是维生素与多种氨基酸的混合物；所述的表面活性剂为吐温－２０或者羟丙基甲基纤维素；所述的溶剂为生理盐水或者去离子水；并且该注射剂组合物按照以下重量百分比含量配制，其中还原型辅酶Ｑ１０为３．０～３０％；乳化剂为０～２０％；助剂为０～１５％；表面活性剂０～１０％；余量为溶剂。

【技术特征摘要】
一种含有辅酶Q10 的注射剂组合物，其特征在于以氧化型辅酶Q10为主要功能原料的注射剂组合物，还含有乳化剂、助剂、表面活性剂和溶剂；其采用的乳化剂为聚乙二醇或者是甘油，或者是聚乙二醇和甘油的混合物；所述的助剂是人体所需要的多种维生素、氨基酸，或者是维生素与多种氨基酸的混合物；所述的表面活性剂为吐温 20或者羟丙基甲基纤维素；所述的溶剂为生理盐水或者去离子水；并且该注射剂组合物按照以下重量百分比含量配制，其中还原型辅酶Q10为3.0~30%;乳化剂为0~20%；助剂为0~15%；表面活性剂0~10%；余量为溶剂。2.如权利要求1所述的一种含有辅酶QlO的注射剂组合物，其特征在于所述的助剂 为水溶性维生素C、水溶性维生素E中的一种，或者是上述两种维生素的混合物。3.如权利要求1所述的一种含有辅酶QlO的注射剂组合物，其特征在于所述的助 剂为含有甘氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、络氨酸、组氨酸、苏氨酸、丙氨酸、异亮氨酸、色氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊军，宋敬民，娄彩玲，
申请(专利权)人：河南东都生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]