用于控制注射剂释放的合成物和方法技术

本发明专利技术涉及一种用于控制药物或疫苗在病人体内释放的药物的合成物和方法，其可使药物或抗原在注射后很长时间内缓慢、可控制地释放。所述药物或疫苗被包裹在糖玻璃微球体中，然后置于一种无水液体中，该无水液体优选全氟碳化合物，从而防止疫苗分解，同时保持受无水液体的环绕。这种简单的无毒系统，适用于目前的注射器或现在及将来的无针系统，不仅便宜可靠，而且可通过降低重复注射的需要，从而有助于肠道外注射药的传送或群体免疫接种运动。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术总体上涉及控制注射药物的释放的方法，特别是用于控制疫苗的释放，通过将药物或疫苗缓慢释放到循环系统中，从而在注射后很长时间内，延长了注射药物的作用时间或免疫应答的触发时间。2.专利技术背景目前，接种疫苗为了产生一种具有保护性记忆的免疫应答，需要随时间多次注射。由于免疫系统对最初的抗原接触仅产生中度应答，重复注射是必要的。免疫力是一个适应性的或习得性的过程，在该过程中，后续每一次对抗原的暴露都会引起更强的抗体反应。该反应的增强，不仅表现在生成抗体的数量上，而且表现在平均亲和力(抗体与抗原吸附或结合的强度)上。所述亲和力的增强是因为在免疫应答的后期，随着抗原浓度的下降，仅仅选择性地触发了B细胞的增殖和生存，所述B细胞具有高亲和力的受体。当然，在注射后的早期，抗原浓度很高，足以触发高亲和力和低亲和力的受体。随着抗原的重复注射，通过上述增殖和生存能力的提高，产生了“记忆性”B淋巴细胞，该淋巴细胞形成了更多数量的特异性抗体，抗体的数量因此而增加。典型地，儿童免疫接种白喉、破伤风和百日咳(DTP)程序要求在儿童2个月大时给予疫苗的最初剂量，4个月大时第一次加强注射，6个月大时第二次加强注射本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物的合成物包括一种病人注射用的稳定的药物或疫苗，其中：　　　　所述药物或疫苗包裹于可溶解的玻璃微球体中，而且　　　　所述可溶解的玻璃微球体悬浮于一种生物相容的无水液体中，从而防止所述药物或疫苗分解，保持其受无水液体的围绕，因此　　　　在注射很长时间后，通过将药物或疫苗缓慢释放到病人的循环系统中，延长了药物发生作用或疫苗触发免疫应答的持续时间。

【技术特征摘要】
US 2001-2-16 09/784,1531.一种药物的合成物包括一种病人注射用的稳定的药物或疫苗，其中所述药物或疫苗包裹于可溶解的玻璃微球体中，而且所述可溶解的玻璃微球体悬浮于一种生物相容的无水液体中，从而防止所述药物或疫苗分解，保持其受无水液体的围绕，因此在注射很长时间后，通过将药物或疫苗缓慢释放到病人的循环系统中，延长了药物发生作用或疫苗触发免疫应答的持续时间。2.根据权利要求1所述的药物的合成物，其中所述药物选自一组包括激素、止痛药、麻醉药、麻醉药拮抗药、化学治疗药、免疫抑制剂、生长和分化调节因子和要素、免疫调变剂、避孕药、血管作用剂、凝固修饰因子、心脏作用药、消炎药和CNS药。3.根据权利要求1所述的药物的合成物，其中所述疫苗选自一组包括毒素、类毒素、活菌或灭活菌、活病毒或灭活病毒、活原生动物或灭活原生动物、重组蛋白质、DNA、RNA、多糖、脂蛋白、脂质以及重组或合成肽。4.根据权利要求1所述的药物的合成物，其中所述可溶解的玻璃微球体选自一组包括非降解性的糖和糖醇、羧酸金属盐以及磷酸玻璃。5.根据权利要求4所述的药物的合成物，其中所述非降解性的糖选自一组物质，其中包括蔗糖、海藻糖、绵子糖以及水苏糖。6.根据权利要求4所述的药物的合成物，其中所述糖醇选自一组物质，其中包括甘露醇、阿拉伯糖醇、肌醇、山梨醇、半乳糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、吡喃葡萄糖-山梨醇以及吡喃葡萄糖-甘露醇。7.根据权利要求1所述的药物的合成物，其中所述生物相容的无水液体选自一组物质，其中包括不含水的亲水液、不含水的疏水液、不含水的聚硅酮液、或者不含水的全氟碳化合物。8.根据权利要求1所述的药物的合成物，其中所述玻璃微球体包含一定数量的不溶于水的生物相容性高密度剂，其数量足以提高微球体的平均密度，以与其悬浮的生物相容性无水液体的密...

【专利技术属性】
技术研发人员：布鲁斯罗瑟，阿卡迪奥加西亚德卡斯特罗，
申请(专利权)人：剑桥生物稳定性有限公司，埃迪亚有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]