红细胞生成素受体激动剂的稳定的微粒制剂制造技术

微粒制剂，包含红细胞生成素受体激动剂、缓冲剂和糖，其中缓冲剂和糖使红细胞生成素受体激动剂稳定以防止聚集。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 专利技术背景本专利技术通常涉及在高温下长期稳定的药物制剂。红细胞生成素(EPO)为多效的糖蛋白激素，其主要由肾产生。EPO刺激骨髓产生红细胞，并在骨髓外发挥组织保护效应，例如神经保护作用。EPO通过结合细胞表面受体而发挥生物效应。EPO受体激动剂(ERAs)为一类可活化EPO受体的重组体分子。在ERA类中的重组体分子可能或不可能包含自然人EPO(hEPO)的同源性序列。在ERA类中包含天然hEPO同源性序列的产物的实例显示在下面的表1中。表1 ERA产品已经表明可用于治疗慢性肾衰竭引起的贫血、与癌症化疗和外科手术有关的贫血，和AZT治疗ADDS继发的贫血。目前市售的ERA产品为通过皮下或肌肉注射给药患者，每周给药三次(EPREX、ERYPO和PROCRIT)或每周一次(ARANESP)。如果ERAs可以制剂为经由缓释递送平台(delivery platforms)例如泵植入物和贮存注射液递送，或非侵入性递送平台例如透皮贴剂递送，则可消除这些频繁注射的需要。通常，缓释递送平台需要这样的制剂当将其在高温例如37℃或更高温度下长期贮存，例如贮存几周或几个月时，其是稳定的。目前市售的本文档来自技高网...

【技术保护点】
微粒制剂，包含：红细胞生成素受体激动剂；缓冲剂；和糖；其中缓冲剂和糖使红细胞生成素受体激动剂稳定以防止聚集。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-8-5 60/599,663限定。权利要求1.微粒制剂，包含红细胞生成素受体激动剂；缓冲剂；和糖；其中缓冲剂和糖使红细胞生成素受体激动剂稳定以防止聚集。2.权利要求1的微粒制剂，其在40℃下稳定至少1个月。3.权利要求1的微粒制剂，其在37℃下稳定至少3个月。4.权利要求1的微粒制剂，其为冻干的或喷雾干燥的。5.权利要求1的微粒制剂，其中红细胞生成素受体激动剂的含量为0.1至99.9％重量。6.权利要求1的微粒制剂，其中红细胞生成素受体激动剂的含量为0.1至30％重量。7.权利要求1的微粒制剂，其中红细胞生成素受体激动剂为红细胞生成素。8.权利要求1的微粒制剂，其中糖为蔗糖，缓冲剂为柠檬酸盐或组氨酸。9.权利要求1的微粒制剂，其中糖为蔗糖，缓冲剂为柠檬酸盐，并且糖与红细胞生成素受体激动剂的重量比为大于2.0。10.权利要求1的微粒制剂，其中缓...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘葵，MA德斯贾丁，
申请(专利权)人：阿尔扎公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]