含有微粒的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种含有不受保存环境影响的稳定的难溶性药物微粒的组合物及其制备方法。本发明专利技术提供了一种含有微粒的组合物，所述组合物由难溶性药物微粒、表面活性剂及环状寡糖构成，其特征为，所述微粒的平均粒径在５０ｎｍ以上１０００ｎｍ以下。另外，本发明专利技术公开了一种含有微粒的组合物的制备方法，所述制备方法包括下述工序，即（Ⅰ）混合难溶性药物、表面活性剂及不良溶剂，得到混合液的混合工序；（Ⅱ）用湿式分散机将所述混合液微细化，得到微粒分散液的微细化工序；（Ⅲ）向所述微粒分散液中添加环状寡糖的添加工序及（Ⅳ）干燥含有所述环状寡糖的微粒分散液的干燥工序。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种含有难溶性药物微粒的组合物及其制备方法。
技术介绍
由于难溶性药物在水中的溶解度低，因此通常难以作为注射剂进行制剂化。另外，配合在固体制剂中时，存在难从固体制剂中溶出、生物利用度易降低等难点。因此，通过使难溶性药物微细化、提高水中的分散性来尝试解决上述问题。例如，已知含有被调整为纳米尺寸的抗癌剂等的注射剂显示低毒性及高生物利用度。难溶性药物微粒的制备方法以使用水或有机溶剂的湿式粉碎为主流，并且，湿式粉碎时使用表面活性剂等表面改性剂。原因在于，通过表面活性剂等使难溶性药物的粒子表面具有静电的或立体的斥力，能够防止液体中粒子的凝集，易于维持悬浊液的均匀分散性。并且，用压热器等高温处理含有由表面活性剂分散的难溶性药物微粒的悬浊液时，为了不损坏表面活性剂的功能，可以并用浊化点调节剂。例如公开了离子型表面活性剂与甘露醇、右旋糖或氯化钠等等渗剂的组合(例如，参见美国专利第5,298,262号说明书)，或非离子型表面活性剂和二醇类、乙醇或羟丙基环糊精等浊化点调节剂的组合(例如，参见美国专利第5,346,702号说明书)。并且，通过使用普鲁洛尼克(Pluronic)等非离子型表本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有微粒的组合物，所述组合物含有难溶性药物微粒、表面活性剂及环状寡糖，其特征为，所述微粒的平均粒径在５０ｎｍ以上１０００ｎｍ以下。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：植木洋祐，
申请(专利权)人：卫材RD管理有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]