对乙酰氨基酚/曲马多口服延释剂型制造技术

本发明专利技术涉及对乙酰氨基酚/曲马多口服延释剂型。本发明专利技术公开了对乙酰氨基酚和曲马多的延释口服剂型。所述剂型包括对乙酰氨基酚和采用阴离子聚合物形成的曲马多复合物一起的组合物。所述曲马多复合物提供曲马多的持续释放，以得到对乙酰氨基酚和曲马多的同步(协同)释放曲线。

Oral extended release dosage form of acetaminophen / tramadol

The present invention relates to an orally extended release dosage form of acetaminophen / tramadol. The present invention discloses a sustained release oral dosage form of acetaminophen and tramadol. The dosage form comprises a composition of acetaminophen and a tramadol compound formed with an anionic polymer. The tramadol complex provides sustained release of tramadol to obtain a synchronous (synergistic) release curve of acetaminophen and tramadol.

【技术实现步骤摘要】
对乙酰氨基酚/曲马多口服延释剂型本申请是申请日为2009年10月23日，申请号为200980153650.7，专利技术名称为“对乙酰氨基酚/曲马多口服延释剂型”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及药物延释。具体地讲，本专利技术涉及对乙酰氨基酚和曲马多组合的延释剂型。
技术介绍
慢性疼痛(诸如下背部痛和骨关节炎突发性疼痛)是重大健康问题，它引起患者剧痛、经济生产力的重大损失、以及极大地增加整个社会的直接和间接成本。估计在美国有大约60％至80％的成年人在其一生中有时遭受慢性下背部疼痛。目前，伴随着许多国家的人口老龄化，慢性疼痛受到了越来越多的关注。非甾体抗炎药(NSAID)常用于治疗慢性疼痛，但功效有限。此外，NSAID通常与重大健康风险(包括胃肠道损害、溃疡、出血、甚至死亡)相关。因此，需要改善这些慢性疼痛的医疗效果。曲马多(2-(二甲氨基甲基)-1-(3-甲氧苯基)-环己-1-醇，C16H25NO2)是一种中枢作用性镇痛药，而NSAID为外周作用性镇痛药。曲马多的作用方式尚未得到全面地理解，但根据体内结果提出双重机制：母体分子及其代谢物与mu型阿片受体结合，以及对去甲肾上本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其包含对乙酰氨基酚和复合曲马多材料，并且在溶解时表现出协同持续释放，从而导致随时间推移的协同的曲马多累积释放和对乙酰氨基酚累积释放，其中所述复合曲马多材料使用角叉菜胶复合，其中曲马多和角叉菜胶之间的离子相互作用使曲马多缓慢释放，以导致对乙酰氨基酚和曲马多的协同释放。

【技术特征摘要】
2008.10.27 US 61/1086181.一种药物组合物，其包含对乙酰氨基酚和复合曲马多材料，并且在溶解时表现出协同持续释放，从而导致随时间推移的协同的曲马多累积释放和对乙酰氨基酚累积释放，其中所述复合曲马多材料使用角叉菜胶复合，其中曲马多和角叉菜胶之间的离子相互作用使曲马多缓慢释放，以导致对乙酰氨基酚和曲马多的协同释放。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述复合曲马多材料使用角叉菜胶和曲马多盐复合。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在曲马多和对乙酰氨基酚两者的整个周期中，所述持续释放的周期为4小时至12小时。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中就曲马多材料和对乙酰氨基酚两者而言，所述持续释放的周期为10小时或更长。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在所述持续释放中，当曲马多的累积释放重量百分数为40重量％时，对乙酰氨基酚的累积释放重量百分数与曲马多的所述累积释放重量百分数的差异小于25重量％。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在所述持续释放中，从曲马多的累积释放重量百分数为40重量％时开始，对乙酰氨基酚的累积释放重量百分数与曲马多的所述累积释放重量百分数的差异从未大于20重量％。7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在所述持续释放中，从曲马多的累积释放重量百分数为40重量％时开始，对乙酰氨基酚的累积释放重量百分数与曲马多的所述累积释放重量百分数的差异从未大于10重量％。8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在所述持续释放中，在至少12小时的持续释放中的第一小时之后，对乙酰氨基酚的累积释放重量百分数与曲马多的所述累积释放重量百分数的差异从未大于10重量％。9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述持续释放累积释放通过美国药典仪器II(USPII)桨法，在37℃、50rpm/900ml下，在不含酶的pH6.8的模拟肠液溶解介质中体外测定。10.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物包含连接到速释层的延释组合物层，所述延释组合物包含对乙酰氨基酚和所述复合曲马多材料，所述速释层包含对乙酰氨基酚和大多数未复合的曲马多材料。11.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物包含连接到速释层的延释组合物层，所述延释组合物包含崩解剂、对乙酰氨基酚和所述复合曲马多材料，所述复合曲马多材料为λ-角叉菜胶和盐酸曲马多的复合物，所述速释层包含亲水性聚合物延释剂、对乙酰氨基酚和大多数未复合的曲马多材料。12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述亲水性聚合物延释剂为选自多糖或其衍生物、琼脂、琼脂糖、树胶；并且所述延释组合物包含羟丙基甲基纤维素和填充剂。13.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物包含与速释层相邻的延释组合物层，所述延释组合物包含崩解剂载体、对乙酰氨基酚和所述复合曲马多材料，所述复合曲马多材料为λ-角叉菜胶和盐酸曲马多的复合物，所述速释层包含亲水性聚合物延释剂、对乙酰氨基酚和大多数未复合的曲马多材料。14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中在所述延释组合物中，对乙酰氨基酚和复合曲马多材料中的曲马多材料的重量比例为1∶1至20∶1。15.根据权利要求13所述的药物组合物，其中在所述延释组合物中，对乙酰氨基酚和复合曲马多材料...

【专利技术属性】
技术研发人员：W戴，L董，T蔡，SJ黄，JH金，DH李，
申请(专利权)人：阿尔扎公司，
类型：发明
国别省市：美国,US