牛羊用抗寄生虫病缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗牛羊用抗寄生虫病缓释片，其构成组分及重量份数分别为：阿维菌素1-10份；HPMCK4M 10-50份；十六烷醇3-10份；乳糖30-120份；微晶纤维素15-40份；硬脂酸镁0.5-2份；滑石粉0.5-2份，其制备的主要步骤是：粉碎过筛、按比例混合、制粒、整粒和压片。本发明专利技术涉及的制备方法利用常规制剂技术，生产设备简单、操作容易、适于工业化生产，该制剂药效打破了常规制剂的疗效和作用时间，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内治疗牛羊寄生虫病的兽药市场开辟了新途径。

Anti parasitic disease slow release tablet for cattle and sheep and preparation method thereof

The present invention relates to an anti parasitic sustained-release tablet for treating cattle, its components and weight respectively: avermectin 1-10; HPMCK4M 10-50; sixteen 3-10 alkanol; lactose 30-120; microcrystalline cellulose 15-40; 0.5-2 magnesium stearate; talcum powder 0.5-2 parts, the main steps of the system preparation: crushing and sieving, mixing, granulating, and tabletting. The invention relates to a preparation method of using conventional preparation technology, simple production equipment, easy operation, suitable for industrial production, the effect of breaking effect and preparation time of conventional preparations, is a major breakthrough in oral preparation processing technology of China, opens up a new way for the treatment of domestic veterinary drug market cattle parasite disease.

【技术实现步骤摘要】
牛羊用抗寄生虫病缓释片及其制备方法
本专利技术属于药物制备
，尤其是一种牛羊用抗寄生虫病缓释片及其制备方法。
技术介绍
随着生活水平的不断提高，人们对肉食品结构的要求也不断变化，其嗜口性已逐渐向瘦肉类转化，伴随我国畜禽养殖业的迅速发展、兽药研究的深入以及禽类和生猪养殖业各种限制，养殖者的目光转向了牛羊的养殖业。牛羊养殖业中存在两个关键环节，一是优良品种的选择，二是疾病的控制，其中牛羊的寄生虫疾病是影响反刍动物养殖业经济发展的最关键因素，主要包括体内寄生虫蠕虫如线虫、吸虫、绦虫三大类和体外寄生虫如螨虫、蜱、虱、蚤、蝇类和类蝇蚴。阿维菌素是从土壤中分离微生物的发酵的天然产物，对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，无内吸作用，其作用方式及特点为：触杀，胃毒，渗透力强。阿维菌素是一种大环内酯双糖类化合物，对畜禽的线虫病、螨病及其他寄生性昆虫病有抑制作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提出一种广谱、长效、缓释以及低毒的畜禽用缓释片及其制备方法。本专利技术实现目的的技术方案是：本专利技术的优点和有益效果为：1、本专利技术制备的缓释片的重量差异小、释放度好、成本较低，临床应用表明该缓释片具有抗虫广谱、高效、长效、使用方便以及无毒副作用等优点，能有效治疗和防治胃肠道线虫、螨虫和寄生虫感染，持续有效期大于70天，比普通该类驱虫剂药物的药效持续时间跟更长，具有长效驱虫作用，极大地方便了广大养殖户，减少了劳动时间，节省了用药成本。2、本专利技术处方中增加了亲水性凝胶骨架材料羟丙甲纤维素(HPMC)、蜡质类骨架材料(十六烷醇)和乳糖，三者以最佳比例混合调节了释药速度，达到缓释长效和释放度合格等标准要求，有效地解决了普通片见光易分解的缺点。3、本专利技术的制备方法利用常规制剂技术，生产设备简单、操作容易、适于工业化生产，该制剂药效打破了常规制剂的疗效和作用时间，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内治疗牛羊寄生虫病的兽药市场开辟了新途径。具体实施方式下面通过具体实施例对本专利技术作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本专利技术的保护范围。实施例1：牛羊用抗寄生虫病缓释片，其构成及其重量分别为(按每1000片缓释片原辅料配比，以下实施例同)：本专利技术所涉及的缓释片的原料药为阿维菌素，其英文名称是：Avermectin。一种畜禽用缓释片的制备方法，包括如下步骤：⑴将阿维菌素、HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纤维素粉碎，过100目筛；⑵按处方量将过筛后的HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纤维素混合均匀；⑶按处方量将过筛后的阿维菌素与步骤⑵混合物采用倍增法混合均匀，用无水乙醇作为润湿剂，制成软材，14目制粒；⑷70℃烘干，干燥后18目整粒；⑸最后加入硬脂酸镁和滑石粉；⑹压制成片，压力为50N，即得缓释片。实施例2：牛羊用抗寄生虫病缓释片，其构成组分及其重量分别为：本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。实施例3：牛羊用抗寄生虫病缓释片，其构成组分及其重量分别为：本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。质量标准及检测项目：【性状】本品为白色或类白色片【鉴别】(1)取本品的细粉适量，加甲醇制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法(《中国兽药典》2005年版一部)，在245±2nm和238±2nm的波长处有最大吸收。(2)含量测定项下，供试品溶液与标准品溶液主峰的保留时间应相同。【检查】释放度取本品，照释放度测定法(《中国药典》附录XD第一法)，以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经4小时、8小时、16小时分别取5ml立即经不大于0.8um的微孔滤膜滤过，(自取样至滤过应在30秒内完成,并及时补充所耗的溶剂)精密量取续滤液适量，照含量测定项下的方法测定，计算每片的释放量。16小时释放量的限度应为标示量的75％以上。其他应符合片剂项下有关的各项规定。【含量测定】本品含阿维菌素B1(B1a+B1b)应为标示量的90.0％～110.0％。药效学研究：该产品在湖北省武汉市新州区旧街镇养羊场进行临床试验。22～35kg绵羊122只。检查指标：线虫、螨虫。试验分组及给药方法：122只羊随机分为3组，第一组(n＝50)试验处理组：用长效片按0.3mg/kg体重计量内服。第二组(n＝50)药物对照组：使用2％伊维菌素粉混饲，按2g(以效价计)/1吨饲料添加，连续混饲用药7天。第三组(n＝22)空白对照组：不使用驱线虫和杀螨虫药物。分别在第一次给药后7d、21d、35d、70d进行治疗效果观察。用药后观察临床症状变化，检查粪便线虫虫卵和螨虫数量。粪便虫卵计数在给药前或给药后7d、21d、35d、70d分别进行羊粪便虫卵计数。克粪虫卵计数：以麦氏计数法判定每克粪便中的虫卵数(EPG)。根据驱虫前后各组粪便中EPG变化情况，计算粪中虫卵减少率。螨虫检查法：用刀片直接刮取疥螨病灶与病灶周围皮肤交界处组织，以触及到真皮组织为度，用氢氧化钠固定后，镜检螨虫数量变化。对实验结果进行卡方检验。试验结果试验结果注：从卵虫形态看，感染虫主要为毛圆属和细颈属的血矛线虫、食道口线虫、奥斯特线虫、细颈线虫。对照羊(不用药组)在试验期间，螨虫的转阴率为0，线虫虫卵各期都呈阳性，且EPG有增加的趋势。伊维菌素粉药物对照组在用药后21天线虫EPG转阴，螨虫转阴率达到100％，但用药后35天至70天，线虫感染率有回复增加的趋势。螨虫的感染率在70天回复到30％。长效片剂试验处理组在用药后21、35天线虫EPG转阴，螨虫转阴率达到100％，在用药后70天线虫的感染率为10％，螨虫的转阴率维持在90％，药效维持时间比伊维菌素粉剂长(P〈0.05)。长效片剂能有效地治疗防治胃肠道线虫感染和螨虫感染，其持续有效期在70天以上。比普通该类驱虫药的药效时间增加20天左右。长效片[规格]按阿维菌素B1(B1a+B1b)计算每片含5mg,按0.3mg/kg体重剂量内服给药，对羊体内胃肠道线虫虫卵的减少率达到100％，用药可有效地控制羊胃肠道线虫病。对螨虫的转阴率可达到100％，药效持续时间在70天以上，长于普通该类药物驱虫剂的药效持续时间。临床应用未发现任何毒副作用，使用安全。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种牛羊用抗寄生虫病缓释片，其特征在于：其组成成分及重量份数分别为：

【技术特征摘要】
1.一种牛羊用抗寄生虫病缓释片，其特征在于：其组成成分及重量份数分别为：2.一种如权利要求1所述的畜禽用缓释片的制备方法，其特征在于：制备的步骤是：⑴将阿维菌素、HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纤维素粉碎，过筛；⑵按处方量将过筛后的HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纤维素粉末混合均...

【专利技术属性】
技术研发人员：高云，
申请(专利权)人：天津集合科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12