【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备式(I)噻唑衍生物的方法，所述噻唑衍生物能激活人过氧化物酶 体增殖物激活受体的δ亚型(hPPARS)。本专利技术还涉及用来制备上述式(I)化合物的中间 化合物式(II)、(IV)、(X)、(XI)和(XII)化合物。
技术介绍
特别是2-{2-甲基-4--1，3_噻唑_5_基} 甲基)硫烷基]苯氧基}乙酸(下文中称之为“GW501516”)等式(I)噻唑衍生物在动物 模型中对肥胖症显示出优异的治疗效果(Cell 2003，113，159)，并且在动物实验(Proc. Natl. Acad. USA 2001，98，5306)和临床试验中通过有效增加高密度脂蛋白(HDL)和减少低 密度脂蛋白(LDL)证实了其在心血管病方面的有效性。制备所述物质的方法已在PCT公报 WO 01/00603Al、Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003，13，1517 和 J. Chem. Org. 2003，68，9116 中公 开，其中GW501516(13)按下述反应图式(1)所示制备。(4-巯基-3-甲基苯氧基)乙酸甲 酯⑵从起始原料4-羟...
【技术保护点】
一种制备噻唑化合物的方法，所述方法包括以下步骤： ａ）将式（Ⅸ）化合物与格氏试剂反应以形成式（Ⅹ）化合物； ｂ）随后将所述式（Ⅹ）化合物与有机金属试剂反应以形成式（Ⅺ）的有机金属化合物； ｃ）在步骤ｂ）之后将所述式（Ⅺ）的化合物与硫反应以形成式（Ⅻ）化合物；和 ｄ）在步骤ｃ）之后将所述（Ⅻ）化合物与式（Ⅷ）的噻唑化合物反应以形成式（Ⅱ）化合物； ＊＊＊ 其中，Ｒ↓［１］代表氢原子、卤素原子或ＣＦ↓［３］， Ｒ↓［２］代表氢原子、氟原子、氯原子、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、－Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、－Ｓ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或－Ｎ（Ｃ↓［...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：姜宪中，咸政爗，
申请(专利权)人：财团法人首尔大学校产学协力财团，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]
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