含有表面活性剂的氯尼达明无定形多元固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及化学制药领域和药物制剂领域，具体涉及一种化合物氯尼达明无定形多元固体分散体及其制备方法，其特征是将氯尼达明、表面活性剂和固体分散体载体制备成固体分散体，其中氯尼达明以无定形分散在固体分散体载体中。本发明专利技术的氯尼达明无定形多元固体分散体不仅辅料无毒、无污染，操作简便，而且大大提高了氯尼达明的溶解度，从而提高了生物利用度，使制剂热力学稳定性良好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化学制药领域和药物制剂领域，具体涉及一种化合物氯尼达明无定形多 元固体分散体及其制备方法。
技术介绍
氯尼达明(英文名lonidamine)其化学名称为1_ (2，4_ 二氯苯基)H-吲唑_3_羧 酸。分子式C15H1(IC12N202，分子量321. 16，具有下述化学结构权利要求一种氯尼达明制剂，其特征是将氯尼达明、表面活性剂和固体分散体载体制备成固体分散体，其中氯尼达明以无定形分散在固体分散体载体中。2.权利要求1的氯尼达明制剂，其中氯尼达明与固体分散体载体重量比为1 2 1 10，表面活性剂的重量是固体分散体重量的2 10%。3.权利要求1的氯尼达明制剂，其中固体分散体载体为PEG4000、PEG6000、HPMCK4M 或泊洛沙姆188 ；表面活性剂是吐温80或十二烷基硫酸钠。4.权利要求1的氯尼达明制剂，当固体分散体载体是PEG4000或PEG6000时，氯尼达明 与固体分散体载体重量比为1 9 1 10;当固体分散体载体是泊洛沙姆188时，氯尼 达明与固体分散体载体重量比为1 5 1 10，当固体分散体载体是HPMC K4M作为载体 时，氯尼达明与固体分散体载体重量比为1 2 1 10。5.权利要求2的氯尼达明制剂，其中表面活性剂的重量是固体分散体重量的5%。6.权利要求1的氯尼达明制剂的制备方法，包括将氯尼达明、固体分散体载体和表面 活性剂混合研磨，干燥后粉碎过筛即得。7.权利要求1的氯尼达明制剂的制备方法，包括将氯尼达明、固体分散体载体和表面 活性剂混合溶于有机溶剂中，将所得溶液喷雾干燥即得，其中所述的有机溶剂为乙醇、四氢 呋喃、二氯甲烷、1，4_ 二氧六环、丙酮中的至少一种或其任意两种的混合溶剂。8.权利要求1的氯尼达明制剂，由氯尼达明、吐温80和PEG6000制备成固体分散体，其 中吐温80的重量为氯尼达明和PEG6000重量和的5%。9.权利要求1的氯尼达明制剂，还含有稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或几种。10.权利要求1的氯尼达明制剂，其剂型是胶囊、片剂或滴丸剂。全文摘要本专利技术涉及化学制药领域和药物制剂领域，具体涉及一种化合物氯尼达明无定形多元固体分散体及其制备方法，其特征是将氯尼达明、表面活性剂和固体分散体载体制备成固体分散体，其中氯尼达明以无定形分散在固体分散体载体中。本专利技术的氯尼达明无定形多元固体分散体不仅辅料无毒、无污染，操作简便，而且大大提高了氯尼达明的溶解度，从而提高了生物利用度，使制剂热力学稳定性良好。文档编号A61K9/20GK101972235SQ20101050556公开日2011年2月16日 申请日期2010年10月12日 优先权日2010年10月12日专利技术者史为民, 操锋, 陈曦, 陈祎楠 申请人:常州瑞明药业有限公司;中国药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：史为民，操锋，陈祎楠，陈曦，
申请(专利权)人：常州瑞明药业有限公司，中国药科大学，
类型：发明
国别省市：32