４，５，６，７－四氢－１Ｈ－苯并咪唑－５－甲酸衍生物的制备方法技术

本发明专利技术属雷莫司琼中间体合成方法领域，尤其涉及一种４，５，６，７－四氢－１Ｈ－苯并咪唑－５－甲酸衍生物的制备方法，其可按如下步骤依次实施：（１）将４－环己酮甲酸乙酯与卤代试剂在惰性溶剂中进行卤代反应；（２）将步骤（１）所得卤代产物在碱存在下与甲脒或其盐进行缩合反应。本发明专利技术也可在步骤（２）缩合反应后，接续在酸性条件下进行水解反应。本发明专利技术所述步骤（１）卤代反应中惰性溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、１，２－二氯乙烷、苯及甲苯中的一种或两种以上的混合物。本发明专利技术所述步骤（１）卤代反应中卤代试剂为碘、溴代丁二酰亚胺、溴素或溴素类似物。本发明专利技术收率高、安全可靠、操作过程简便，适于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
,5,6,7-四氢-1h-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法
本专利技术属雷莫司琼(Ramosetron)中间体合成方法领域，尤其涉及一种 ， 5， 6， 7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法。
技术介绍
， 5， 6， 7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物是制备雷莫司琼(Ramosetron) (化学名称为(R) -5- }-,5,6，7-四氢-IH-苯并咪唑}的重要中间体。 雷莫司琼是一种新型高选择性5 -HT3受体掊抗剂， 临床上用于预防和治疗儿童和成人癌症化疗、放疗和手术后引发的恶心和呕吐 等消化道症状。雷莫司琼的结构式<formula>formula see original document page </formula>作为已有制备方法，在已有文献中(Croatica Chemica Acta, 1973， 5， 297~ 312)中记载的,5，6，7-四氢-lH-苯并咪唑-5-甲酸的制备方法，利用苯 并咪唑-5-甲酸为原料,通过钯或铑催化剂在高温、高压下进行催化氢化来实现， 使用的催化剂价格昂贵，并且反应条件苛刻，因此工业本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种４，５，６，７－四氢－１Ｈ－苯并咪唑－５－甲酸衍生物的制备方法，其特征在于，按如下步骤依次实施：　（１）将４－环己酮甲酸乙酯与卤代试剂在惰性溶剂中进行卤代反应；　（２）将步骤（１）所得卤代产物在碱存在下与甲脒或其盐进行缩合反应即得目标产物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王道林，宋也，
申请(专利权)人：北京成宇化工有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]