２－（３－氰基－４－异丁氧基苯基）－４－甲基－５－噻唑甲酸晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了两种抗高尿酸血症药物２－（３－氰基－４－异丁氧基苯基）－４－甲基－５－噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-(3_氰基-4-异丁氧基苯基)-4_甲基-5-噻唑甲酸的两种晶型以 及其制备方法。
技术介绍
2- (3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的通用名为非布司他 (Febuxostat)，主要用于高尿酸血症的治疗。EP 513379报道了非布司他的合成方法，文中提到了用乙醇重结晶得到最终产品， 但是没有讲述晶型的问题。在中国专利CN1275126中记载了非布司他具有五种晶型A、B、 C、D、G和一种非晶形态，其中A晶是其中相对的稳定晶型，D晶为甲醇化物，G晶为水合物。 此篇专利都采用甲醇/水或者异丙醇/水的溶剂体系进行结晶，并且可以根据不同的干燥 方法进行晶型转换。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供两种新的非布司他的晶型，即晶型I和II。本专利技术的另一 种目的在于提供制备非布司他晶型的方法。非布司他晶型I的特征其X-射线粉末衍射图在反射角2 θ约为6.60士0.2，7.20士0.2，11.84士0.2， 12. 82士0. 2，13. 26士0. 2，16. 46士0. 2，17. 82士0. 2，19. 04士0. 2，19. 56士0. 2,2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种２－（３－氰基－４－异丁氧基苯基）－４－甲基－５－噻唑甲酸的晶型Ⅱ，该晶体的Ｘ－射线粉末衍射图在２θ为４．７８±０．２，６．８２±０．２，８．３０±０．２，９．５８±０．２，１１．７４±０．２，１３．７４±０．２，１４．６０±０．２，１５．９２±０．２，１６．６８±０．２，１７．５６±０．２，２１．２６±０．２，２３．６４±０．２，２４．８０±０．２，２５．２０±０．２，２５．７８±０．２，２６．０８±０．２，２６．６６±０．２，２８．６６±０．２，３１．６４±０．２。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：隋强，王小妹，王哲烽，时惠麟，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]