中间体化合物及其制备方法和应用技术

本申请技术方案提供一种中间体化合物及其制备方法和应用，其中所述中间体化合物具有如下结构式：采用本申请技术方案的中间体化合物只需进行AB环双键构建和侧链改造即可方便的合成地屈孕酮，总收率高、路线短。路线短。

【技术实现步骤摘要】
中间体化合物及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及化学制药领域，尤其涉及一种中间体化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]地屈孕酮(Dydrogesterone)，又名去氢孕酮化学名为9β,10α
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孕甾
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4,6
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二烯
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3,20
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二酮，CAS号：152
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62
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5，化学式如下：
[0003][0004]地屈孕酮以孕甾烷为母核，孕甾烷具有如下的骨架结构，具有ABCD四个环(从左到右，四个环依次定义为A、B、C和D)，碳的标号(1
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21)如下，在下文中记为C
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1位、C
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2位等。
[0005][0006]地屈孕酮既广泛用于保胎及预防流产，还广泛用于治疗内源性孕酮不足引起的各种疾病，如：痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症等。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种中间体化合物，其特征在于，具有如下结构式：其中，R1选自卤素或OR3；R2选自＝O、
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OR6或被保护的羰基；R3选自H、其中虚线表示与O连接位置；R4选自取代或未被取代的C1～C6直链或支链烷基，或者被C1～C6烷基、羟基或卤原子取代或未被取代的苯基，或者被C1～C6烷基、羟基或卤原子取代或未被取代的萘基，或者被C1～C6烷基、羟基或卤原子取代或未被取代的吡啶基；R5选自取代或未被取代的C1～C6直链或支链烷基，或者被C1～C6烷基、羟基或卤原子取代或未被取代的苯基，或者被C1～C6烷基、羟基或卤原子取代或未被取代的萘基，或者被C1～C6烷基、羟基或卤原子取代或未被取代的吡啶基；R6选自H或羟基保护基团；在结构式I中，表示化学键为单键或双键，且当某一为双键时，与其相邻的为单键。2.根据权利要求1所述的中间体化合物，其特征在于，R4选自C1～C3直链或支链烷基，或者被C1～C3烷基取代或未被取代的苯基；和/或，R5选自C1～C3直链或支链烷基，或者被C1～C3烷基取代或未被取代的苯基，或者被C1～C3烷基取代或未被取代的萘基，或者被C1～C3烷基取代或未被取代的吡啶基；和/或，所述羟基保护基团选自
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C(＝O)R7、C1～C8烷基或C1～C8硅烷基；和/或，R7选自取代或未被取代的C1～C6直链或支链烷基；和/或，所述被保护的羰基选自缩酮；和/或，所述卤素或所述卤原子选自Cl、Br或I。3.根据权利要求1所述的中间体化合物，其特征在于，R3选自H或如下基团：4.根据权利要求1至3任一项所述的中间体化合物，其特征在于，所述中间体化合物包括如下结构式：
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘喜荣，唐杰，李凯，甘杰，
申请(专利权)人：湖南醇康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：