C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法和应用，涉及化学合成技术领域。C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法，包括如下步骤：将式I化合物在酸性条件下用氧化剂处理，得到精制后的式I化合物。本发明专利技术通过化学法对式I化合物进行精制提纯，在酸性条件下，氧化剂选择性与C1,2位未脱氢杂质及其他杂质反应，使杂质被破坏，随母液被除去，从而达到除杂而不引进新杂质的效果，不仅降低了C1,2位未脱氢杂质及其他杂质在产品中的含量，提高了产品质量。此外，无需反复精制操作，缩短了工序步骤，降低了处理成本。处理成本。处理成本。

【技术实现步骤摘要】
C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法和应用


[0001]本专利技术涉及化学合成
，尤其是涉及一种C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法和应用。

技术介绍

[0002]甾体药物具有很强的抗感染、抗过敏、抗病毒和抗休克等药理作用。随着时代的不断发展，甾体药物已经成为仅次于抗生素的第二大类药物。甾体激素类药物分类：肾上腺皮质激素，包括氢化可的松，强的松等，可治疗阿狄森氏症，抗炎，抗过敏，抗休克的等；蛋白同化激素，其主要生理功能是抑制蛋白异化和促进蛋白合成，主要用于治疗蛋白质增加和合成不足引起的疾病；性激素，包括雌性激素、雄性激素和孕激素。
[0003]甾体药物母核A环C1,2位引入双键后，能成倍增加抗炎活性。目前，许多临床上常用重要甾体化合物的生产，特别是大多数具有抗炎能力的肾上腺皮质激素的生产均涉及C1,2位脱氢反应，如醋酸泼尼松等。甾体化合物的1,2位脱氢的方法一般包括化学法和微生物发酵法。化学法脱氢一般需要使用SeO2，收率比较低，而且SeO2对环境污染很大，目前已逐渐被生物法取代。微生物发酵法脱氢，现在应用较多的菌种是节杆菌，虽然避免本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法，其特征在于，包括如下步骤：将式I化合物在酸性条件下用氧化剂处理，得到精制后的式I化合物，所述式I化合物的结构式如下：其中，式I化合物结构式中所示的R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地选择，且：R1＝H、甲基或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I；R2＝H或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I；R3＝H、羰基或OH；或，R2，R4＝H、OH或甲基；R5＝H、OH、R7、OR7、OCOR7或OCOOR7，R7为六个碳以内的烷基；R6＝COCH2OH、COCH2OCOR8、OCOR8、COR8，R8为六个碳以内的烷基。2.根据权利要求1所述的C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法，其特征在于，所述式I化合物中所示的R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地选择，且：R1＝H、甲基或卤素，卤素＝F；R2＝H或卤素，卤素＝F；R3＝H、羰基或OH；或，R2，R4＝H或甲基；R5＝H、OH或OCOR7，R7为四个碳以内的烷基；R6＝COCH2OH、COCH2OCOR8、OCOR8、COR8，R8为四个碳以内的烷基。3.根据权利要求1或2所述的C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法，其特征在于，将式I化合物加入溶剂中，用酸试剂调节至酸性，在一定温度下加入氧化剂反应，得到精制后的式I化合物。4.根据权利要求3所述的C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法，其特征在于，将式I化合物加入溶剂中，用酸试剂调节pH＝2
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5，在0
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20℃加入氧化剂反应，得到...

【专利技术属性】
技术研发人员：王亚江，刘志友，徐珲，张彦巧，刘芳，
申请(专利权)人：天津药业研究院股份有限公司，
类型：发明
国别省市：