鉴定IRS蛋白激酶抑制剂或激动剂的方法技术

本发明专利技术涉及鉴定ＩＲＳ蛋白激酶抑制剂的方法，其包括下列步骤：ａ）在存在至少一种推定抑制剂的条件下使ＰＫＣ－ζ与至少一种包含至少一个ＰＫＣ－ζ丝氨酸磷酸化位点的ＩＲＳ肽接触和ｂ）测量ＰＫＣ－ζ丝氨酸磷酸化位点的磷酸化。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及鉴定IRS蛋白激酶抑制剂或激动剂的方法以及选择包含PKC-ζ和其他IRS丝氨酸激酶磷酸化位点的IRS肽的方法和这些肽在鉴定治疗2型糖尿病的药物组合物中的用途。
技术介绍
非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)主要在成人中出现并且特征在于能从血液中清除葡萄糖的组织的敏感性降低。与胰岛素依赖性糖尿病(IDDM，I型糖尿病)不同的是II型糖尿病的特征不是胰腺β细胞胰岛素分泌的受损。尽管大学中以及制药工业中的研究人员进行了大量努力，还是不清楚导致胰岛素敏感性降低或者甚至抗胰岛素抗性的分子机制。最近研究阐明在II型糖尿病中连接活化的胰岛素受体与GLUT4运输和葡萄糖转运的第二信使通路受到干扰。具体而言，胰岛素受体底物(IRS)蛋白质上多个酪氨酸残基被活化的胰岛素受体(胰岛素样生长因子受体和JAK1/2)磷酸化并在下游胰岛素信号(1，2，3)过程中起关键性作用。磷酸酪氨酸基序，特别是IRS-1和IRS-2中的磷酸酪氨酸基序作为一系列衔接蛋白质的停靠位点，所述衔接蛋白具有Src同源性2(SH2)结构域(包括Grb2)、胞内PTPaseSHP-2、Nck、Crk和磷脂酰肌醇-3激酶(P本文档来自技高网...

【技术保护点】
鉴定ＩＲＳ蛋白激酶抑制剂的方法，其包括以下步骤：　　　　ａ）在存在至少一种推定抑制剂的条件下使ＰＫＣ－ζ与包含至少一个ＰＫＣ－ζ丝氨酸磷酸化位点的至少一种ＩＲＳ肽接触，　　　　ｂ）测量ＰＫＣ－ζ丝氨酸磷酸化位点的磷酸化。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：N特纳格尔斯，J埃克尔，S梅茨格，M佐默费尔德，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]