坎格列净新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种坎格列净的晶型H及其制备方法。所述晶型H的X‑射线粉末衍射包括3个或3个以上选自下组的2θ值：3.4±0.2°、3.7±0.2°、7.6±0.2°、11.5±0.2°、15.4±0.2°、19.3±0.2°、23.2±0.2°、23.6±0.2°、27.2±0.2°，晶型H的差示扫描量热法分析其onset值在100～110℃之间，同时，晶型H的热重分析显示在25～300℃失重为2.0％～3.0％。所述晶型H具有纯度高，理化性质稳定，重现性好，且生产工艺简单适合工业化生产的优点。

New crystal form of kangglijing and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
坎格列净新晶型及其制备方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体地涉及坎格列净的晶型H及其制备方法。
技术介绍
坎格列净(Canagliflozin)(式Ⅰ所示的化合物)，化学名为1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯，是由强生制药(Johnson&Johnson)的子公司杨森制药公司研发，于2013年3月29日获FDA批准用于治疗Ⅱ型糖尿病的降血糖药物，是FDA批准的首个钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。SGLT2抑制剂能够特异性抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出从而直接降低血糖水平。目前报道的坎格列净晶型有WO2008069327公开的坎格列净半水物晶型，该晶型的缺点在于晶体颗粒小，静电大，对制备药用制剂有一定的负面效果。US2009/0233874A1公开了坎格列净的另外一种晶型及其制备方法，但通过该方法得到的晶体外观为灰白色，而纯度高的坎格列净晶体应该为白色。CN103554092A公开了被命名为B的晶型，CN103588762本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种坎格列净的晶型H，其特征在于，所述晶型H的X-射线粉末衍射包括3个或3个以上选自下组的2θ值：3.4±0.2°、3.7±0.2°、7.6±0.2°、11.5±0.2°、15.4±0.2°、19.3±0.2°、23.2±0.2°、23.6±0.2°、27.2±0.2°。/n

【技术特征摘要】
1.一种坎格列净的晶型H，其特征在于，所述晶型H的X-射线粉末衍射包括3个或3个以上选自下组的2θ值：3.4±0.2°、3.7±0.2°、7.6±0.2°、11.5±0.2°、15.4±0.2°、19.3±0.2°、23.2±0.2°、23.6±0.2°、27.2±0.2°。


2.如权利要求1所述的晶型H，其特征在于，所述晶型H的X-射线粉末衍射包括6个或6个以上选自下组的2θ值：3.4±0.2°、3.7±0.2°、7.6±0.2°、10.7±0.2°、11.5±0.2°、13.7±0.2°、15.4±0.2°、17.1±0.2°、18.6±0.2°、19.3±0.2°、20.0±0.2°、20.6±0.2°、21.6±0.2°、22.6±0.2°、23.2±0.2°、23.6±0.2°、27.2±0.2°、30.0±0.2°、32.0±0.2°、33.8±0.2°、39.5±0.2°。


3.如权利要求1所述的晶型H，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：李金亮，赵楠，王锰，胡文军，华嗣恺，万贵武，
申请(专利权)人：上海迪赛诺化学制药有限公司，上海迪赛诺药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31