新颖磺酰胺羧酰胺化合物制造技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物：

Novel sulfonamide carboxyamide compounds

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新颖磺酰胺羧酰胺化合物
本专利技术涉及磺酰基脲和磺酰基硫脲，其包含有包含至少一个环氮原子的非芳族杂环状基团且还包含在α位取代的第二环状基团，并且涉及相关盐、溶剂化物、前药和药物组合物。本专利技术还涉及此类化合在治疗剂预防医学病症和疾病中的用途，最尤其是在通过抑制NLRP3来治疗和预防医学病症和疾病中的用途。
技术介绍
NOD样受体(NLR)家族、含热蛋白结构域的蛋白3(pyrindomain-containingprotein3；NLRP3)炎症体(inflammasome)为炎症过程的组件，且其异常的活性在遗传性病症诸如cryopyrin相关周期性综合征(CAPS)和复杂疾病诸如多发性硬化、2型糖尿病、阿尔茨海默氏病和动脉粥样硬化中具有致病性。NLRP3为感测许多病原体衍生因子、环境因子和宿主衍生因子的细胞内信号传导分子。在活化时，NLRP3结合含有半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶活化和募集结构域的凋亡相关斑点样蛋白(apoptosis-associatedspeck-likeproteincontainingacaspaseactivatio本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170707 GB 1710943.0;20170815 GB 1713079.0;2017081.一种式(I)化合物：



其中：
Q选自O或S；
R1为包含至少一个环氮原子的非芳族杂环状基团，其中R1通过环碳原子连接至磺酰基脲基团的硫原子，且其中R1可任选地为取代的；且
R2为在α位取代的环状基团，其中R2可任选地为进一步取代的。


2.如权利要求1所述的化合物，其中R1为单环状或双环状非芳族杂环状基团，其中R1可任选地为取代的。


3.如权利要求2所述的化合物，其中R1为4、5、6或7元单环状非芳族杂环状基团或7、8、9或10元双环状非芳族杂环状基团，其中R1可任选地为取代的。


4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述非芳族杂环状基团R1为完全饱和的。


5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R1包含一个、两个或三个环氮、氧或硫原子。


6.如权利要求5所述的化合物，其中R1包含一个或两个环氮或氧原子。


7.如权利要求6所述的化合物，其中R1包含一个或两个环氮原子。


8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R1选自：



其中R1通过非芳族环碳原子连接至磺酰基脲基团的硫原子，且其中R1可任选地为取代或进一步取代的。


9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中R1被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤代基；-CN；-NO2；-N3；-Rβ；-OH；-ORβ；-SH；-SRβ；-SORβ；-SO2H；-SO2Rβ；-SO2NH2；-SO2NHRβ；-SO2N(Rβ)2；-Rα-SH；-Rα-SRβ；-Rα-SORβ；-Rα-SO2H；-Rα-SO2Rβ；-Rα-SO2NH2；-Rα-SO2NHRβ；-Rα-SO2N(Rβ)2；-NH2；-NHRβ；-N(Rβ)2；-Rα-NH2；-Rα-NHRβ；-Rα-N(Rβ)2；-CHO；-CORβ；-COOH；-COORβ；-OCORβ；-Rα-CHO；-Rα-CORβ；-Rα-COOH；-Rα-COORβ；-Rα-OCORβ；-NH-CHO；-NRβ-CHO；-NH-CORβ；-NRβ-CORβ；-CONH2；-CONHRβ；-CON(Rβ)2；-Rα-NH-CHO；-Rα-NRβ-CHO；-Rα-NH-CORβ；-Rα-NRβ-CORβ；-Rα-CONH2；-Rα-CONHRβ；-Rα-CON(Rβ)2；-O-Rα-OH；-O-Rα-ORβ；-O-Rα-NH2；-O-Rα-NHRβ；-O-Rα-N(Rβ)2；-NH-Rα-OH；-NH-Rα-ORβ；-NH-Rα-NH2；-NH-Rα-NHRβ；-NH-Rα-N(Rβ)2；-NRβ-Rα-OH；-NRβ-Rα-ORβ；-NRβ-Rα-NH2；-NRβ-Rα-NHRβ；-NRβ-Rα-N(Rβ)2；任选地被一个或多个C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基基团取代的C3-C7环烷基基团；任选地被一个或多个C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基基团取代的C3-C7环烯基基团；任选地被一个或多个C1-C6烷基或C1-C3卤代烷基基团取代的3至7元非芳族杂环状基团；氧代基(＝O)；或C1-C4亚烷基桥；
其中每个-Rα-独立地选自亚烷基、亚烯基或亚炔基基团，其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基基团在其主链中含有1至6个原子，其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基基团的所述主链中的一个或多个碳原子可任选地由一个或多个杂原子N、O或S置换，且其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基基团可任选地被一个或多个卤代基和/或-Rβ基团取代；且
其中每个-Rβ独立地选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C2-C6环状基团，且其中任何-Rβ可任选地被一个或多个C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C7环烷基、-O(C1-C3烷基)、卤代基、-CN、-C≡CH或氧代基(＝O)基团取代。


10.如权利要求9所述的化合物，其中R1在一个或多个环氮原子上被独立地选自以下的取代基取代：卤代基；-CN；-NO2；-N3；-Rβ；-OH；-ORβ；-SH；-SRβ；-SORβ；-SO2H；-SO2Rβ；-SO2NH2；-SO2NHRβ；-SO2N(Rβ)2；-Rα-SH；-Rα-SRβ；-Rα-SORβ；-Rα-SO2H；-Rα-SO2Rβ；-Rα-SO2NH2；-Rα-SO2NHRβ；-Rα-SO2N(Rβ)2；-NH2；-NHRβ；-N(Rβ)2；-Rα-NH2；-Rα-NHRβ；-Rα-N(Rβ)2；-CHO；-CORβ；-COOH；-COORβ；-OCORβ；-Rα-CHO；-Rα-CORβ；-Rα-COOH；-Rα-COORβ；-Rα-OCORβ；-NH-CHO；-NRβ-CHO；-NH-CORβ；-NRβ-CORβ；-CONH2；-CONHRβ；-CON(Rβ)2；-Rα-NH-CHO；-Rα-NRβ-CHO；-Rα-NH-CORβ；-Rα-NRβ-CORβ；-Rα-CONH2；-Rα-CONHRβ；-Rα-CON(Rβ)2；任选地被一个或多个C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基基团取代的C3-C7环烷基基团；任选地被一个或多个...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·库珀，D·米勒，A·麦克劳德，J·范威尔滕堡，S·汤姆，S·圣加拉，J·香农，
申请(专利权)人：英夫拉索姆有限公司，
类型：发明
国别省市：爱尔兰;IE