MK2抑制剂的形式和组合物制造技术

技术编号:23089002 阅读:29 留言:0更新日期:2020-01-11 02:32
本发明专利技术提供了MK2抑制剂的固体形式,其组合物,以及使用其的方法。

MK2 inhibitor form and composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】MK2抑制剂的形式和组合物相关申请的交叉引用本申请要求于2017年3月16日提交的美国临时专利申请号62/472,015的优先权,其全部内容通过引用并入本文。专利
本专利技术提供了用作MK2激酶抑制剂的化合物的固体形式。本专利技术还提供了包含本专利技术固体形式的药学上可接受的组合物,以及使用所述组合物治疗各种病症的方法。专利技术背景近年来,通过更好地了解与疾病相关的酶和其他生物分子的结构,极大地有助于寻找新的治疗剂。已作为广泛研究对象的一类重要的酶是蛋白激酶。蛋白激酶构成了结构相关酶的一大家族,这些酶负责控制细胞内的各种信号转导过程。由于其结构和催化功能的保守性,认为蛋白激酶从共同的祖先基因进化而来。几乎所有的激酶都含有相似的250-300个氨基酸催化结构域。激酶可通过其磷酸化的底物(例如,蛋白质-酪氨酸,蛋白质-丝氨酸/苏氨酸,脂质等)而分成各家族。丝裂原激活的蛋白激酶激活的蛋白激酶2(MAPKAPK2或MK2)介导多个p38MAPK依赖性细胞应答。MK2是与许多急性和慢性炎症性疾病(例如类风湿关节炎和炎症本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物1的结晶形式:/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170316 US 62/472,0151.化合物1的结晶形式:





2.根据权利要求1所述的结晶形式,其中化合物1是非溶剂化的。


3.根据权利要求2所述的结晶形式,其中所述结晶形式的特征在于其粉末X射线衍射图谱中具有选自以下那些位置处的一个或多个峰:约6.19°、约9.33°、约9.64°、约12.39°、约12.49°、约12.59°、约13.11°、约13.25°、约16.31°、约18.70°、约18.84°、约19.09°、约20.92°、约21.35°、约23.17°、约24.02°、约24.94°、约26.44°、约29.14°和约30.04°2θ。


4.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式的特征在于粉末X射线衍射图谱在约9.33°、约9.64°和约16.31°2θ处具有峰。


5.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式的特征在于粉末X射线衍射图谱在约6.19°、约9.33°、约9.64°和约16.31°2θ处具有峰。


6.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式的特征在于粉末X射线衍射图谱在约6.19°、约9.33°、约9.64°、约16.31°和约24.02°2θ处具有峰。


7.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式的特征在于粉末X射线衍射图谱在约9.64°、约12.39°、约12.49°、约12.59°、约13.11°、约13.25°、约16.31°、约18.70°、约18.84°、约19.09°、约20.92°、约21.35°、约23.17°、约24.02°、约24.94°、约26.44°、约29.14°和约30.04°2θ处具有峰。


8.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式是水合物。


9.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式是溶剂化物。


10.根据权利要求9所述的结晶形式,其中所述结晶形式的特征在于其粉末X射线衍射图谱中具有选自以下那些位置处的一个或多个峰:约6.73°、约8.44°、约13.45°、约15.27...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·韩L·黄U·杰恩Y·李J·马罗那K·莫尔特C·帕巴A·L·卢切尔曼J·徐D·邹
申请(专利权)人:西建卡尔有限责任公司
类型:发明
国别省市:百慕大;BM

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