一种新型PAR-1抑制剂及其制备方法和在预防和/或治疗血栓性疾病中的用途技术

本发明专利技术属于血液抗凝固技术领域，具体涉及一种新型PAR‑1抑制剂及其制备方法和在预防和/或治疗血栓性疾病中的用途。所述的新型PAR‑1抑制剂，结构式为：

A new PAR-1 inhibitor and its preparation and application in the prevention and / or treatment of thrombotic diseases

【技术实现步骤摘要】
一种新型PAR-1抑制剂及其制备方法和在预防和/或治疗血栓性疾病中的用途
本专利技术属于血液抗凝固
，具体涉及一种新型PAR-1抑制剂及其制备方法和在预防和/或治疗血栓性疾病中的用途。
技术介绍
据国家心血管病中心日前公布的《中国心血管病报告2017》显示：中国现有心脑血管疾病(包括冠心病、脑卒中、心衰、高血压等)患者约2.9亿人，且呈快速增长趋势。在城乡居民总死亡原因中，心脑血管病死亡占据首位，高于肿瘤及其他疾病。值得注意的是，心脑血管疾病中由于血管栓塞引起的血栓性疾病发病率(如由血栓性疾病引起的脑血栓、脑梗塞、心肌梗塞、心力衰竭、心源性休克、冠心病、动脉粥样硬化等)逐年上升，且呈年轻化趋势，该类疾病病程长、费用贵、致死致残及复发率高，目前已经成为我国重大的公共卫生问题。目前，国内外对预防和治疗血栓性疾病药物需求很大。相关调查数据指出：抗血栓药物在我国具有庞大的市场。抗血栓药物根据作用机制可以分为抗血小板药物(如：氯吡格雷、替格瑞洛等)、抗凝血药物(如：利伐沙班、低分子肝素钙等)和溶栓药物(如：阿替普酶、尿激酶等)，其中本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型PAR-1抑制剂，其特征在于：结构式如式(I)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种新型PAR-1抑制剂，其特征在于：结构式如式(I)所示：





2.一种权利要求1所述的新型PAR-1抑制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
1)以香紫苏内酯为起始原料，经氧化在羰基α-位引入羟基，制得式(II)所示的化合物；
2)将式(II)所示化合物中的羰基用LiAlH4还原，制得式(III)所示的化合物；
3)用NaIO4将式(III)所示的化合物中的邻二醇结构进行氧化裂解，制得式(IV)所示的化合物；
4)在正丁基锂的作用下，使式(IV)所示的化合物与式(V)所示的化合物经维悌希反应，制得式(I)所示的化合物；





3.一种权利要求1所述的新型PAR-1抑制剂的用...

【专利技术属性】
技术研发人员：董旭，于康，娄红祥，孙斌，
申请(专利权)人：山东大学，山东齐都药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37