【技术实现步骤摘要】
一种制备格列美脲晶型Ⅰ的方法
本专利技术涉及一种格列美脲晶型I的制备方法，属于原料药制备
技术介绍
格列美脲（式I化合物)作为一种新型的磺胺类降糖药物，用于2型糖尿病的治疗。国外研究发现其具有较强的膜外降糖作用，包括增加胰岛素敏感性及模拟外周膜岛素作用，改善葡萄糖转运子(GLUT-4)的转位/去磷酸化，增加葡萄糖在外周组织的摄取。在所有的磺酰胺类药物中，格列美脲的血浆胰岛素升高与血糖降低比值是最低的。格列美脲常见的存在形式有：无定型、晶型I、晶型Ⅱ、国内有α、β、γ、δ、ε等晶型的报道。其中，晶型I为药用晶型，是相对较稳定的晶型，其它晶型未见作为活性成分的报道。晶型I的制备方法的公开文献并不多。最早公开的晶型I制备方法（Iwata,M.,Nagase,H.,Endo,T.,Ueda,H.,Glimepiride.ActaCrystallogr；1997，C53(3)：329–331.）：采用氯仿溶解粗品，再加入乙醇析晶得到。由于精制使用到氯仿，其限度为60ppm，限度比较小，实验证明，很难将氯仿控制在限度范围内。因此，该方法不适合作为格列美脲原料药的生产...
【技术保护点】
1.一种格列美脲晶型I的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步 将格列美脲粗品溶解于醇的水溶液中，加适量氨水，搅拌溶解，所述醇选自乙醇、异丙醇或正丙醇中的一种；第二步 过滤，向滤液中加入乙酸，中和滤液中的氨，得格列美脲晶型Ⅱ；第三步 向晶型Ⅱ中，加入质量为其4~8倍的酮类溶剂，在10~35℃温度范围内，搅拌10h以上，过滤，70℃烘干，得格列美脲晶型I产品。
【技术特征摘要】
1.一种格列美脲晶型I的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步将格列美脲粗品溶解于醇的水溶液中，加适量氨水，搅拌溶解，所述醇选自乙醇、异丙醇或正丙醇中的一种；第二步过滤，向滤液中加入乙酸，中和滤液中的氨，得格列美脲晶型Ⅱ；第三步向晶型Ⅱ中，加入质量为其4~8倍的酮类溶剂，在10~35℃温度范围内，搅拌10h以上，过滤，70℃烘干，得格列美脲晶型I产品。2.根据权利要求1所述格列美脲晶型I的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐可岭，王常德，吴荣贵，薛复照，门连彬，李大军，
申请(专利权)人：威海迪素制药有限公司，迪沙药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。