【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤药物用中间体的催化制备方法
本专利技术属于医药研发
,具体涉及一种抗肿瘤药物用中间体的催化制备方法,更为具体的涉及一种抗肿瘤药马赛替尼关键中间体6-甲基-N-[4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基]-1,3-苯二胺的制备方法。
技术介绍
马赛替尼(Masitinib),化学名为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-{4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基氨基]苯基}苯甲酰胺,是一种口服有效的选择性多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它是在首个酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼(Imatinib)结构基础上通过生物电子等排原理将嘧啶替换成噻唑得到的,经结构优化后,其对PDGFRα(IC50=5nmol·L-1)、PDGFRβ(IC50=58nmol·L-1)及C-kit(IC50=0.1~3nmol·L-1)等多种受体酪氨酸激酶有较强抑制活性,具有良好的口服生物利用度,使心脏毒性降低。对胃肠道肿瘤,肥大细胞增多症,急性白血病,黑色素瘤及其它肿瘤具有潜在治疗作用,目前正处于新药上市申请审批阶段。随着临床研究的深入,有望扩展其肿瘤治疗范围。此外,马赛替尼还可以用于治疗 ...
【技术保护点】
1.一种复合金属氧化物负载钯催化剂的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:1)载体的制备:醇水的混合液中加入Mg(NO3)2·6H2O水溶液搅拌溶解,然后滴加四叔丁氧基锆,滴加结束后升温至50‑55℃,采用氢氧化钠调节体系pH=12保温超声反应12h以上,降温至室温、过滤,水洗至滤液pH=7‑8后收集滤饼在60‑90℃下干燥至恒重得镁锆二元复合金属氧化物载体;2)负载钯催化剂前体的制备将镁锆二元复合金属氧化物超声分散在氯钯酸钠的水溶液中,分散均匀后升温至50‑90℃,开启搅拌器于1000rpm的转速下反应6h以上,减压蒸馏去除水溶液、蒸干至恒重得催化剂前体;3)热处理、热还原 ...
【技术特征摘要】
1.一种复合金属氧化物负载钯催化剂的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:1)载体的制备:醇水的混合液中加入Mg(NO3)2·6H2O水溶液搅拌溶解,然后滴加四叔丁氧基锆,滴加结束后升温至50-55℃,采用氢氧化钠调节体系pH=12保温超声反应12h以上,降温至室温、过滤,水洗至滤液pH=7-8后收集滤饼在60-90℃下干燥至恒重得镁锆二元复合金属氧化物载体;2)负载钯催化剂前体的制备将镁锆二元复合金属氧化物超声分散在氯钯酸钠的水溶液中,分散均匀后升温至50-90℃,开启搅拌器于1000rpm的转速下反应6h以上,减压蒸馏去除水溶液、蒸干至恒重得催化剂前体;3)热处理、热还原工序将催化剂前体置于空气氛围下于300-500℃热处理1-2h,然后置于氢气和氩气混合气流的氛围下于300-500℃还原得复合金属氧化物负载钯催化剂。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤1)中按摩尔比计算,所述Mg(NO3)2·6H2O:四叔丁氧基锆=1:0.3-0.6。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤2)中每1g镁锆二元复合金属氧化物加入氯钯酸钠0.276g-0.028g。4.一种权利要求1所述制备方法制备的复合金属氧化物负载钯催化剂的用途,其...
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