The present invention relates to an amino substituted indazine compound with anticancer activity and its derivatives. It is shown as follows:
【技术实现步骤摘要】
一类具有抗癌活性的氨基取代吲嗪类化合物及其衍生物
本专利技术涉及一类氨基代吲嗪类化合物、或其立体异构体、或其药物上可接受的盐或其溶剂化物。本专利技术进一步涉及含有至少上述化合物的药物组合物，其用于治疗癌症。
技术介绍
癌症是当前严重威胁人类健康的重要疾病之一，其治疗和预防引起广泛重视。目前的治疗方法有手术切除、放射治疗、化学药物治疗等，但仍主要以化学药物治疗为主。当前临床用于治疗癌症的化学药物种类较多，如铂类、氮芥类、三唑类等，但大多数药物由于毒性大、不良反应多、生物利用度低而使其应用受到了限制。因此，寻找高效、低毒的抗癌药物已成为当前药物化学领域重点研究课题之一。鉴于吲嗪类抗癌药物在癌症治疗中的潜在应用，且作者未见国内外文献专门报道吲嗪衍生物在整个抗癌药物领域的研发概况，结合本实验室的研究工作，在此综述吲嗪类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶抑制剂、细胞色素P450抑制剂、血管生成抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、周期素依赖型蛋白激酶抑制剂及肿瘤耐药逆转剂等方面的最新研究与开发进展。本专利技术涉及一类新的氨基取代吲嗪类化合物，其可有效的抑制各类癌症或肿瘤。专利...
【技术保护点】
1.一种如式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药物上可接受的盐或其溶剂化物，其特征在于如下所示：
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药物上可接受的盐或其溶剂化物，其特征在于如下所示：其中R1独立的选自取代或未取代的C1-6烷基R2-R3独立的选自氢、氘、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-6卤代烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-10环烷基、取代或未取代的C6-10芳基、含有1-4个选自N、O和S中杂原子的取代或未取代的5-10元杂环，或含有1-4个选自N、O和S中杂原子的取代或未取代的5-10元杂芳基；R4独立的选自氢、氘、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-6卤代烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-10环烷基、取代或未取代的C6-10芳基、含有1-4个选自N、O和S中杂原子的取代或未取代的5-10元杂环，或含有1-4个选自N、O和S中杂原子的取代或未取代的5-10元杂芳基。2.根据权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药物上可接受的盐或其溶剂化物，其特征在于：其中所述的取代的，指的是相应的基团被卤素、NH2、OH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、含有1-4个选自N、O和S中杂原子的5-10元杂芳基中的一个或多个所取代。3.根据权利要求1或2所述的化合物、或其立体异构体、或其药物上可接受的盐或其溶剂化物，其特征在于：所述芳基选自苯基、萘基、蒽基或...
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