The invention relates to a preparation method of Pabosini crystal B, which dissolves Pabosini organic acid or inorganic salt in water and reacts with alkaline substance aqueous solution at a certain temperature to obtain Pabosini crystal B. The Pabosini crystal B prepared by the invention has large specific surface area and is very suitable for medicinal use. The preparation process of the invention is simple, stable and reliable, and is very suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
帕博西尼晶型B的制备方法
本专利技术涉及一种化合物：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-{[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]-氨基}-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮，也就是帕博西尼晶型B的制备方法。
技术介绍
帕博西尼，化学名称为6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-{[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]-氨基}-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮，可由式(I)结构表示：帕博西尼(Palbociclib)是美国辉瑞公司研制的一种口服细胞周期素依赖性激酶CDK4/6抑制剂。适应症为联合来曲唑用于治疗雌激素受体阳性，人类表皮因子受体2阴性(ER+/HER2-)绝经后晚期乳腺癌患者，作为初始的内分泌治疗为基础的方案治疗转移性疾病。2016年2月辉瑞公司宣布美国食品与药品管理局批准palbociclib用于治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌的一项新适应症。该适应症使得palbociclib可以与氟维司群联合应用于既往内分泌治疗进展的HR+/HER2-进展期或转移性乳腺癌治疗。乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99％发生在女性，男性仅占1％。目前...
【技术保护点】
1.一种帕博西尼晶型B的制备方法，包括以下步骤：a、将帕博西尼有机酸或无机酸盐溶于水中；b、控制体系温度与碱性物质水溶液反应游离得到帕博西尼晶型B。
【技术特征摘要】
1.一种帕博西尼晶型B的制备方法，包括以下步骤：a、将帕博西尼有机酸或无机酸盐溶于水中；b、控制体系温度与碱性物质水溶液反应游离得到帕博西尼晶型B。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，无机酸选自磷酸、氢溴酸、氢碘酸、亚硫酸、硝酸或盐酸，可以是盐酸，有机酸选自羟乙基磺酸、醋酸、丙酸、琥珀酸、马来酸、棕榈酸、富马酸、柠檬酸、酒石酸、甲基苯磺酸或甲磺酸，可以是羟乙基磺酸。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，碱性物质水溶液选自甲胺水溶液、二甲胺水溶液、乙胺水溶液、乙二胺水溶液或氨水，可以是氨水。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，体系温...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭彦亮，刘光，王政，孙长安，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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