【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术揭示了一种帕博西尼(Palbociclib，I)的制备方法，其制备步骤包括：通过易得原料1-(4-氨基-2-取代基-5-嘧啶)乙酮(II)与乙酰乙酸酯(III)发生环合反应生成6-乙酰基-5-甲基-2-取代基-吡啶并嘧啶-7(8H)-酮(IV)；该中间体(IV)与卤代环戊烷(V)发生取代反应生成6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-取代基-吡啶并嘧啶-7(8H)-酮(VI)；中间体(VI)与4-(6-氨基-吡啶-3-基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯(VII)发生缩合和水解反应制得帕博西尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。【专利说明】
本专利技术属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及一种 可能用于治疗乳腺癌的药物帕博西尼的制备方法。
技术介绍
帕博西尼（Palbociclib)是由辉瑞（Pfizer)公司开发的一种细胞周期依赖性激 酶（CDK4/6)抑制剂，2013年4月获得美国FDA的"突破性疗法"资格。由于其III期临床 上的良好表现，辉瑞公司于2014年8月向美国FDA提交上市申请，并获得优先审查资格，用 于雌激素受体阳性（ER+)和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-)晚期乳腺癌的一线治疗。 该药的研宄成功将为转移性乳腺癌患者提供又一个重要的新选择。因该药还不具有标准的 中文译名，故本 申请人:在此将其音译为"帕博西尼"。 帕博西尼（Palbociclib，I)的化学名为：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲 基-2-氨基]吡啶并嘧啶-7 (8H)-...
【技术保护点】
一种帕博西尼(I)的制备方法，其制备步骤包括：1‑(4‑氨基‑2‑取代基‑5‑嘧啶)乙酮与乙酰乙酸酯发生环合反应生成6‑乙酰基‑5‑甲基‑2‑取代基‑吡啶并[2，3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；6‑乙酰基‑5‑甲基‑2‑取代基‑吡啶并[2，3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮与卤代环戊烷在缚酸剂存在下发生取代反应生成6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑取代基‑吡啶并[2，3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑取代基‑吡啶并[2，3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮与4‑(6‑氨基‑吡啶‑3‑基)‑哌嗪‑1‑甲酸叔丁基酯发生缩合和水解反应制得帕博西尼(I)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州明锐医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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