一种2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明专利技术的技术方案要点为：将乙苯类化合物、二溴海因DBH和叔丁基过氧化氢TBHP加入水中，于60℃反应，反应结束后加入无机碱和α‑氨基吡啶类化合物，于80℃反应制得目标产物2‑芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物。本发明专利技术首次使用乙苯类化合物为原料合成2‑芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物，乙苯类化合物比目前工业上常用的2‑溴苯乙酮等2‑芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物合成原料更加廉价易得。

【技术实现步骤摘要】
一种2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法。
技术介绍
2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物作为一类非常重要的杂环化合物，具有良好的生物活性，在活性天然产物和小分子药物中广泛存在。唑吡坦、佐利米定、沙立吡旦等上市药物均使用该基团作为母核。因此开发全新的研究方法对这些药物的合成及新型药物的发现具有重要的意义。到目前为止已经报道了很多关于合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的方法，其中最经典的方法是使用2-溴苯乙酮为原料与α-氨基吡啶进行环化反应制得，此外还有使用芳基化试剂对咪唑并[1,2-a]吡啶进行交叉偶联反应制备该类衍生物以及碘化亚铜催化苯乙酮转换为咪唑并吡啶环等方法，但这些合成方法普遍存在原料昂贵、操作复杂、反应条件剧烈及不易控制等缺点。本专利技术在此背景下，对乙苯类化合物反应生成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的方法进行了首次研究，此方法原料廉价易得、反应温和、产率较高且环境友好。
技术实现思路
本专利技术解决的技术问题是提供了一种产率较高、反应温和、成本本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2‑芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于具体过程为：将乙苯类化合物、二溴海因DBH和叔丁基过氧化氢TBHP加入水中，于60℃反应，反应结束后加入无机碱和α‑氨基吡啶类化合物，于80℃反应制得目标产物2‑芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物，其中无机碱为碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯或氢氧化钠，合成过程的反应方程式为：

【技术特征摘要】
1.一种2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于具体过程为：将乙苯类化合物、二溴海因DBH和叔丁基过氧化氢TBHP加入水中，于60℃反应，反应结束后加入无机碱和α-氨基吡啶类化合物，于80℃反应制得目标产物2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物，其中无机碱为碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯或氢氧化钠，合成过程的反应方程式为：其中R1为氢、氟、氯、溴、碘、甲基或叔丁基，R1为苯环上的邻位、间位或对位，R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。2.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述乙苯类化合物与二溴海因DBH的投料摩尔比为1:1-3。3.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述乙苯类化合物与叔丁基过氧化氢TBHP的投料摩尔...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明豪，马春华，朱虹，杨笑，曾文杰，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：河南,41