The present invention relates to free, solid, pharmaceutically acceptable salts and/or substantially pure forms of specific substituted deuterated heterocyclic fused gamma carolines, their prodrugs, their pharmaceutical compositions, and treatment of diseases involving 5 HT2A receptors, serotonin transporter (SERT) and/or dopamine D1/D2. The pathways of receptor signaling pathways in diseases and / or in the treatment of residual symptoms.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】有机化合物相关申请的交叉引用本申请要求了2016年3月25日提交的美国临时申请No.62/313,629的优先权，通过引用将该文献中的内容完整地合并入本文作为参考。专利
本专利技术涉及如本文所述的游离形式的、药学上可接受的盐形式的和/或基本上纯的形式的特定的氘代的杂环稠合的γ-咔啉类化合物、其药物组合物和用于治疗疾病的方法，所述疾病涉及：5-HT2A受体、血清素转运蛋白(SERT)和/或涉及多巴胺D1/D2受体信号传导系统的途径，例如诸如以下的疾病或障碍：焦虑、精神病、精神分裂症、睡眠障碍、性障碍、偏头痛、与头部疼痛相关的病症、社交恐怖、胃肠道障碍例如胃肠道动力功能障碍和肥胖；抑郁和与精神病或帕金森病相关的心境障碍；精神病例如与抑郁相关的精神分裂症；双相性精神障碍；和其它精神病学和神经病学病症；且本专利技术还涉及与其它活性剂的组合。本专利技术的背景精神病、特别是精神分裂症侵害据估算全世界1-2％的人口。精神分裂症包括三个阶段：先兆期、活动期和残留期。先兆期是早期，其中观察到亚临床征兆和症状。这些症状可包括对通常的追求失去兴趣、脱离朋友和家族成员、意识错乱、难以...
【技术保护点】
1.游离形式或盐形式的式I化合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.25 US 62/313,6291.游离形式或盐形式的式I化合物2.游离形式或盐形式的式II化合物3.游离形式或盐形式的式III化合物4.游离形式或盐形式的式IV化合物其中：R1是CH3或CD3；R2和R3都是H或都是D；条件是当R1是CH3时，R2和R3都是D。5.根据权利要求1-4的任意一项的化合物，其中所述化合物是盐形式。6.根据权利要求5的所述化合物，其中所述盐是甲苯磺酸加成盐。7.根据权利要求1-6任意一项所述的化合物，其中所述化合物在结构的标示的氘代位置比天然加入的氘实质上更大。8.药物组合物，其包含权利要求1-7中任意一项所述的游离形式或药学上可接受的盐形式的化合物以及与其组合或联合的药学上可接受的稀释剂或载体。9.治疗或预防中枢神经系统障碍的方法，其包括给需要其的患者施用治疗有效量的根据权利要求1-7中任意一项的游离形式或药学上可接受的盐形式的化合物或根据权利要求8的药物组合物。10.根据权利要求9所述的方法，其中所述障碍选自肥胖、焦虑、抑郁(例如难治性抑郁和MDD)、精神病、精神分裂症、睡眠障碍(特别是与精神分裂症和其它精神病学和神经病学疾病相关的睡眠障碍)、性障碍、偏头痛、与头部疼痛相关的病症、社交恐怖、激动、痴呆中的激动(例如阿尔茨海默病中的激动)、孤独症和相关孤独性障碍中的激动、胃肠道障碍例如胃肠道动力功能障碍、创伤后应激障碍、冲动控制障碍、间歇性暴躁障碍。11.根据权利要求9所述的方法，其中所述障碍是一种或多种与痴呆相关的障碍、例如与轻度认知功能损害和痴呆性疾患相关的障碍，所述痴呆性疾患包括老年性痴呆、阿尔茨海默病、皮克病、额颞叶痴呆、副核上性麻痹、卢伊体痴呆、血管性痴呆、亨廷顿舞蹈病、帕金森病、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化、唐氏综合征、老年抑郁、韦-科综合征、皮质基底节变性和朊病毒病、孤独症和注意缺陷多动症。12.根据权利要求9所述的方法，其中所述障碍是涉及血清素5-HT2A、多巴胺D2和/或血清素再摄取转运蛋白(SERT)途径之一的障碍。13.根据权利要求9-12中任意一项所述的方法，其中所述中枢神经系统障碍是精神病例如精神分裂症、妄想性障碍、具有精神病的重症抑郁、具有精神病症状的双相性精神障碍、短时精神障碍、精神分裂样障碍、分裂情感性障碍或者由医疗条件或物质使用导致的精神病的残留症状，优选地，所述患者患有精神分裂症的残留症状。14.根据权...
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