用于缓解尿频的组合物，其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了用于缓解尿频的药物组合物。所述药物组合物包含一种或多种前列腺素通路抑制剂和药学上可接受的载体。本发明专利技术还公开了制备和使用所述药物组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于缓解尿频的组合物，其制备方法和用途
本申请要求于2015年12月18日提交的美国专利继续申请第14/975,332号的优先权。上述申请的全部内容通过引用并入本文。本申请总体而言涉及用于抑制膀胱平滑肌的方法和组合物，特别地，本申请涉及用于缓解尿频的方法和组合物。
技术介绍
逼尿肌是膀胱壁的一层，它是由螺旋束，纵向束和圆形束排列的平滑肌纤维形成的。当膀胱被拉伸时，这会向副交感神经系统发信号以收缩逼尿肌。这促使膀胱通过尿道排出尿液。为使尿液排出膀胱，自动控制(autonomicallycontrolled)的内括约肌和自主控制(voluntarilycontrolled)的外括约肌必须都打开。这些肌肉的问题可能会导致失禁。如果尿量达到膀胱的绝对容量的100％，自主括约肌成为不自主的，且尿液将会立刻排出。成人膀胱通常保存约300-350毫升的尿液(工作容量)，但根据个体的不同，一个充满的成人膀胱可容纳高达约1000毫升(绝对容量)。随着尿液积聚，因膀胱壁的折叠(皱褶)而引起的垄状隆起变平，且膀胱壁随其拉伸而变薄，从而在内部压力不会显著上升的情况下允许膀胱存储更大量的尿液。对于多数个体来说本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法，所述方法包括：形成第一混合物，所述第一混合物包含被配制为立即释放的第一活性成分和被配制为延长释放的第二活性成分；用延迟释放包衣包覆所述第一混合物以形成核结构；用包含被配制为立即释放的第三活性成分和被配制为延长释放的第四活性成分的第二混合物包覆所述核结构，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含前列腺素通路抑制剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.18 US 14/975,3321.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法，所述方法包括：形成第一混合物，所述第一混合物包含被配制为立即释放的第一活性成分和被配制为延长释放的第二活性成分；用延迟释放包衣包覆所述第一混合物以形成核结构；用包含被配制为立即释放的第三活性成分和被配制为延长释放的第四活性成分的第二混合物包覆所述核结构，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含前列腺素通路抑制剂。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含镇痛剂。3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含(1)前列腺素通路抑制剂，和(2)镇痛剂，其选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、萘普生钠、吲哚美辛、萘丁美酮和对乙酰氨基酚。4.根据权利要求2所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素活性抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。5.根据权利要求2所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素合成抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。6.根据权利要求2所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素转运蛋白活性抑制剂或者前列腺素转运蛋白表达抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。7.根据权利要求2所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素受体活性抑制剂或者前列腺素受体表达抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。8.根据权利要求1所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包括选自抗毒蕈碱剂、抗利尿剂和解痉剂的试剂。9.根据权利要求1所述的方法，其中，所述的延迟释放包衣是肠溶包衣。10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述的肠溶包衣包括pH依赖性聚合物。11.根据权利要求1所述的方法，其中，所述延迟释放包衣包含被外部半透性聚合物层覆盖的溶胀层。12.根据权利要求1所述的方法，其中，所述第二活性成分或第四活性成分或两者包含活性核，所述活性核包含延长释放包衣或实现扩散控制释放的聚合物基质。13.一种药物组合物，其由权利要求1所述的方法生产。14.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法，所述方法包括：形成核结构，所述核结构包含被配制为立即释放的第一活性成分和被配制为延长释放的第二活性成分；用延迟释放包衣包覆所述核结构以形成包覆的核结构；将所述包覆的核结构与被配制为立即释放的第三活性成分和被配制为延长释放的第四活性成分混合，以形成最终混合物；以及用所述最终混合物制备剂型，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含前列腺素通路抑制剂。15.根据权利要求14所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含镇痛剂。16.根据权利要求15所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含(1)前列腺素通路抑制剂，和(2)镇痛剂，其选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、萘普生钠、吲哚美辛、萘丁美酮和对乙酰氨基酚。17.根据权利要求15所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素活性抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。18.根据权利要求15所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素合成抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。19.根据权利要求15所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素转运蛋白活性抑制剂或者前列腺素转运蛋白表达抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。20.根据权利要求15所述的方法，其中，所述前列腺素通路抑制剂是前列腺素受体活性抑制剂或者前列腺素受体表达抑制剂，且其中，所述镇痛剂是对乙酰氨基酚。21.根据权利要求15所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包括选自抗毒蕈碱剂、抗利尿剂和解痉剂的试剂。22.一种药物组合物，其由权利要求14所述的方法生产。23.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法，所述方法包括：形成核结构，所述核结构包含被配制为立即释放的第一活性成分和被配制为延长释放的第二活性成分；用延迟释放包衣包覆所述核结构以形成包覆的核结构；用被配制为延长释放的第三活性成分包覆所述包覆的核结构以形成延长释放层包覆的核结构；以及用第四活性成分包覆所述延长释放层包覆的核结构，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含前列腺素通路抑制剂。24.根据权利要求23所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含镇痛剂。25.根据权利要求24所述的方法，其中，所述第一、第二、第三和第四活性成分的至少一种包含(1)前列腺素通路抑制剂，和(2)镇痛剂，其选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、...

【专利技术属性】
技术研发人员：大卫·A·迪尔，
申请(专利权)人：韦尔斯利医药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US