用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途技术

技术编号:18062806 阅读:59 留言:0更新日期:2018-05-30 20:05
本发明专利技术涉及一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途。本发明专利技术发现格列本脲衍生物单独应用能够显著地降低永久性脑缺血及短暂性脑缺血的脑梗死体积比、脑含水量;并改善短暂性脑缺血模型动物的神经功能。此外,本发明专利技术还发现格列本脲衍生物与抗脑中风的药物合用,特别是与3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮、组织纤溶酶原活化因子合用能够协同发挥抗脑缺血作用,并能逆转组织纤溶酶原活化因子所引起的脑继发损伤。上述发现进一步完善了格列本脲衍生物的药理作用,扩大了其在医药领域的适用范围,特别是在防治脑缺血的新药中具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种药物组合物及其制备方法和用途,尤其涉及一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途。
技术介绍
脑卒中是由各种病因使供应脑部血液的血管发生病变所致的一种神经系统疾病。在世界范围内,脑卒中是成年人永久性致残及死亡的主要原因。现已成为世界上三大致死性疾病之一。临床上治疗主要是溶栓、挽救缺血区域(半暗带)的濒临死亡的神经元和促进损伤后神经功能的恢复。防治缺血性脑血管疾病是目前人类迫切需要解决的医学难题。目前美国FDA仅批准了重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(r-tPA)用于中风后的溶栓治疗,但其治疗时间窗很窄,只有在中风4.5小时内使用才有效;而且还存在出血以及缺血再灌加重脑损伤的危险性。近几年,诸多神经保护剂在临床前研究中被证实具有良好的脑缺血保护作用,但它们中有的治疗作用不确切或特异性不强,有的毒副作用较大、耐受性小,因而大多数被终止于临床实验。有的药物还处于临床前或临床研究阶段,很难在防治缺血性脑卒中发挥积极影响。因而,研发出快速有效、安全稳定的防治脑缺血药物迫在眉睫。格列本脲是磺脲类受体1(sulfonyl本文档来自技高网...
用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途

【技术保护点】
一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物,其特征在于,包含格列本脲衍生物和抗脑中风的药物。

【技术特征摘要】
1.一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物,其特征在于,包含格列本脲衍生物和抗脑中风的药物。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述格列本脲衍生物的化学结构如式(Ⅰ)所示:其中R1、R2、R3、R4分别为卤素或H,其中至少有一个是卤素,所述卤素优选为氟。3.根据权利要求2所述的药物组合物,所述R1和R2为氢,R3和R4为氟。4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述抗脑中风的药物包括3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮、重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(r-tPA)中的一种或两种。5.一种权利要求1-4任一项所述的药物组合物的制备方法,其特征在于,其中,合成格列本脲衍生物的反应流程如下:具体的制备工序包括:5-氯-2-甲氧...

【专利技术属性】
技术研发人员:王立辉于子芙陈国良
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:辽宁,21

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