沃替西汀氢溴酸盐晶型C及其制备方法技术

本发明专利技术公开了沃替西汀氢溴酸盐半水合物的新晶型C，并公开了其制备方法及药物组合物。沃替西汀氢溴酸盐半水合物的新晶型C的粉末衍射图谱包含2θ±0.20º为：4.50，6.10，7.74，11.10，12.20，19.08，25.20，27.62的特征峰。新晶型溶解度好，物理化学性质稳定，适用于各种形式制剂。晶型制备工艺简单，易于转化产业规模，适合工业化生产。

Wectin hydrobromide crystal C and its preparation method

The invention discloses a new crystal form C of hydrobromide hemihydrate, and discloses a preparation method and a pharmaceutical composition thereof. The powder diffraction pattern of the new crystalline C of hydrobromide hemihydrate in wolfecatine contains 2 theta + 0.20, which is the characteristic peak of 4.50, 6.10, 7.74, 11.10, 12.20, 19.08, 25.20, 27.62. The new crystal has good solubility and stable physical and chemical properties, and is suitable for various forms of preparation. The preparation process is simple, easy to transform industrial scale and suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
沃替西汀氢溴酸盐晶型C及其制备方法
本专利技术涉及医药化学领域，具体涉及沃替西汀氢溴酸盐晶型C、其制备方法和含有治疗有效量的该化合物的药物组合物及其制药用途。
技术介绍
沃替西汀氢溴酸盐(VortioxetineHydrobromide，Brintellix)，化学名为1-[2-(2，4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐，CAS：960203-27-4，结构式如式（I）所述：（Ι）。沃替西汀氢溴酸盐是5-羟色胺转运蛋白的抑制剂，并对其受体进行活性调节，由灵北(Lundbeck)和武田(Takeda)联合开发。2013年9月获得美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗重度抑郁症成人患者，同年12月获得欧洲药品管理局（EMA）上市许可。沃替西汀与现有的抗抑郁药物相比，具有更快的起效时间、更小的毒副作用和更好的抗抑郁活性。专利WO2003/029232公开了化合物1-[2-（2，4-二甲基苯基-硫烷基）苯基]哌嗪(沃替西汀)作为具有抑制血清素转运蛋白（SERT）活化作用的化合物。WO2007/144005公开了呈晶体形态的沃替西汀的氢溴酸盐、盐酸盐、盐酸盐一水合物、甲磺酸盐、富马酸盐、马本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)所示沃替西汀氢溴酸盐半水合物的新晶型C，

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示沃替西汀氢溴酸盐半水合物的新晶型C，（Ι）其特征在于所述晶型XRPD谱图中至少包含2θ±0.20º为：4.50，6.10，7.74，11.10，12.20，19.08，25.20，27.62的特征峰。2.如权利要求1所述的式(I)所示沃替西汀氢溴酸盐半水合物的晶型C，其特征在于，所述晶型C的XRPD图谱中至少包含2θ±0.20°为：4.50，6.10，7.41，7.74，11.10，12.20，19.08，21.86，25.20，23.15，27.62的衍射峰。3.如权利要求1所述的式(I)所示沃替西汀氢溴酸盐半水合物的晶型C，其特征在于，所述晶型C的XRPD图谱中包含2θ±0.20°为：4.50，6.10，7.41，7.74，8.98，10.64，11.10，12.20，12.81，13.20，14.19，14.58，18.02，18.68，19.07，，20.57，20.91，21.32，21.86，22.73，23.15，24.72，25.20，25.80，26.59，27.62，28.20，29.38的衍射峰。4.如权利要求1所述的式(I)所示沃替西汀氢溴酸盐半水合物的晶型C，其粉...

【专利技术属性】
技术研发人员：张小波，崔东冬，张玉良，方拥军，
申请(专利权)人：北京莱瑞森医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11