一种新型2‑苯胺基嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种新型2‑苯胺基嘧啶衍生物，其侧链含有亚砜SO、砜SO2、羟基、卤素或甲硫基官能团，是采用上述官能团取代奥西替尼中NCH3和N(CH3)2基团。本发明专利技术在侧链中引入了亚砜SO、砜SO2、羟基、卤素或甲硫基，对于提高药物的溶解度、生物利用度和抗肿瘤活性均有良好的活性。

【技术实现步骤摘要】
一种新型2-苯胺基嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及药物领域，特别涉及一种新型2-苯胺基嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，其侧链含有亚砜SO、砜SO2、羟基、卤素或甲硫基官能团。
技术介绍
恶性肿瘤，俗称癌症，是一种严重威胁人类健康和生命的重大疾病，已成为全球首要的“生命杀手”。中国癌症注册中心(NationalCentralCancerRegistryofChina,NCCRC)报告，2015年新增癌症病例4300,000人，其中死亡人数2800,000人。据世界卫生组织专家在日内瓦相关会议上预测，2020年，全世界每年因癌症而死亡的人数可能会增加一倍，未来10年中大约会有8400万人死于癌症。到2020年，中国也将有550万新发癌症病例，其中高达400万人将会死于癌症。在所有高发癌症中，肺癌是死亡率最高的恶性肿瘤，肺癌和乳腺癌分别居于男、女性恶性肿瘤发病的首位。蛋白酪氨酸激酶(proteintyrosinekinase,PTKs)通过控制细胞的信号传导通路调节细胞的生长、分化、凋亡等一系列生理生化过程。受体型酪氨酸激酶具有配体结合的胞外结构域、跨膜结构域本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型2‑苯胺基嘧啶衍生物，其特征在于：其侧链含有亚砜SO、砜SO2、羟基、卤素或甲硫基官能团，其结构式为式I或式II所示：

【技术特征摘要】
1.一种新型2-苯胺基嘧啶衍生物，其特征在于：其侧链含有亚砜SO、砜SO2、羟基、卤素或甲硫基官能团，其结构式为式I或式II所示：其中，R是氢原子、或氮原子上有链状或环状烷基取代的氨基；Z是甲基或烷氧基；X和Y为彼此独立的亚砜结构SO或SOR1、砜结构SO2或SO2R1、连有烷基的氮原子、羟基、卤素或甲硫基；所述R1和烷基均为甲基或四个碳以下的烷基。2.根据权利要求1所述的新型2-苯胺基嘧啶衍生物，其特征在于：当X是亚砜结构SO或砜结构SO2时，Y为连有烷基的氮原子、羟基、卤素或甲硫基；当Y是亚砜结构SO或砜结构SO2时，X为连有烷基的氮原子。3.根据权利要求1所述的新型2-苯胺基嘧啶衍生物，其特征在于：当X或Y是连有烷基的氮原子时，所述烷基是氘代甲基CD3。4.根据权利要求1所述的新型2-苯胺基嘧啶衍生物，其特征在于：当X或Y是亚砜结构SO时，...

【专利技术属性】
技术研发人员：黎兴术，安佰娇，庞延青，陈新滋，黄玲，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44