人G蛋白偶联受体的内源性和非内源性形式制造技术

技术编号:1757580 阅读:265 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本专利文件公开的发明专利技术涉及具有显著活性的跨膜受体,更具体而言,涉及人G蛋白偶联受体和人GPCR的突变(非内源性)形式。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及跨膜受体,在某些实施方案中,涉及G蛋白偶联受体且,在某些优选实施方案中,涉及被改变从而确立或提高受体组成型活性的内源性GPCR。在某些实施方案中,组成型活化的GPCR可用于直接鉴定作为受体激动剂或反向激动剂的侯选化合物,所述受体激动剂或反向激动剂适于用作治疗剂。
技术介绍
虽然人类中存在很多种类的受体,但最丰富而且与治疗最相关的是G蛋白偶联受体(GPCR)。据估计,人类基因组内有大约30,000-40,000个基因,而这些基因中,大约有2%编码GPCR。已经鉴定其内源性配体的受体,包括GPCR被称为“已知”受体,而尚未鉴定其内源性配体的受体被称作“孤独”受体。GPCR代表了药物产品研发的一个重要领域全部处方药物的大约60%是从100个已知GPCR的大约20个中研发出来的。例如,1999年,在主要的100个商标名处方药物中,下列药物与GPCR相互作用(所治疗的疾病和/或病症在括号中说明)Claritin(过敏) Prozac(抑郁) Vasotec(高血压)Paxil(抑郁) Zoloft(抑郁) Zyprexa(精神病)Cozaar(高血压本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由SEQIDNO.2的氨基酸序列编码的G蛋白偶联受体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:廖王蓁DT查尔默斯DP贝汉D马切耶夫斯基莱尼奥尔JN莱昂纳德林伊玲D奥尔图诺
申请(专利权)人:阿伦纳药品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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