【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】G蛋白偶联受体88的调节剂相关申请的交叉引用 本申请要求美国临时申请系列61/249，465 (2009年10月7日申请)的优先权。本专利技术公开内容通常涉及可以调节G蛋白偶联受体88的化合物、包含这种化合物的组合物和调节G蛋白偶联受体88的方法。GPR88是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族的孤立成员。在一些试验中，包括GTPgS结合、钙流入(calcium influx)和cAMP抑制试验，GPR88表现了 GPCR活性。该受体在CNS中显示出高表达，在周围组织(包括肝)中具有可测的表达。CNS表达尤其在纹状体中很稳定(robust),与多巴胺 D2 受体的表达并列(Mizushima 等人，Genomics 69, 314-321 (2000)),表明该受体可以在调节多巴胺能的活性中起一定作用。与这种现象一致，缺乏GPR88表达的遗传改性小鼠对多巴胺能激动剂的响应增强，在与精神分裂症(前脉冲抑制，条件逃避响应)和抑郁症(強迫游泳试验)有关的模型中行为发生改变。这些结果证明了 GPR88在治疗CNS疾病中的治疗潜力。转录特性研究还表明，GPR88表达可以通过治疗或与下列相关的病症而得到改变双相性精神障碍(Ogden等人，Mol Psychiatry, 2004年11月；9(11) : 1007-29 和 fcandish 等人 Neuron，Vol. 45，861-872，2005 年 3 月 24 日)、精神分裂症(Matsuoka 等人，Synapse, 2008 ^ I 月；62 (I) : 1-7)和抑郁症(Conti 等人，MolPsychia...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.07 US 61/249,4651.式⑴的化合物2.权利要求I的化合物或其可药用盐，其中R3是氢。3.权利要求2的化合物或其可药用盐，其中A是苯基。4.权利要求3的化合物或其可药用盐，其中R4选自C1-C3烷氧基-C1-C3烷基；羟基-C1-C3烷基；和5.权利要求3的化合物或其可药用盐，其中R4选自C1-C6烷基，和6.权利要求3的化合物或其可药用盐，其中R4是杂环基。7.权利要求3的化合物或其可药用盐，其中R4是(RaRbN)-C1-C3烷基。8.权利要求2的化合物或其可药用盐，其中A是噻吩基。9.权利要求8的化合物或其可药用盐，其中R4选自C1-C3烷氧基-C1-C3烷基；羟基-C1-C3烷基；和10.权利要求8的化合物或其可药用盐，其中R4选自C1-C6烷基，和11.权利要求8的化合物或其可药用盐，其中R4是杂环基。12.权利要求8的化合物或其可药用盐，其中R4是(RaRbN)-C1-C3烷基。13.式(II)的化合物14.选自下列的化合物15.包含权利要求I的化合物或其...
【专利技术属性】
技术研发人员：Y毕，CD齐尔巴，JJ布隆森，K卡森，G恰恩彻塔，L董，C芬克，M格林，D金巴尔，JE马科尔，S关，J王，Y张，G锡普，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，莱克西康制药公司，
类型：发明
国别省市：
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