The invention discloses a taxane oral liquid and its preparation method, the steps of removing impurities, slicing, drying, crushing, ethanol soaking, peeling, broken in the preliminary filtration, detoxification treatment, low voltage and large hole ultrafiltration, ultrafiltration, chromatography, high pressure hole vacuum osmosis, two detoxification, low temperature vacuum drying prepared. The preparation method of oral liquid can be divided into many steps. It can be added into excipients in multiple steps to ensure that all components are orderly and completely dissolved, and the chemical stability of each component can be maintained. Compared with the existing technology, adhere to the invention of the taxane oral liquid food for a period of time after the treatment of asthma has obvious effect, long-term effect, thus reducing the number of drugs, reduce side effects, but the treatment cost is greatly reduced.
【技术实现步骤摘要】
一种紫杉烷类口服液及其制备方法
本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种紫杉烷类口服液及其制备方法。
技术介绍
紫杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西他赛,以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物。紫杉醇是紫衫次级代谢产生的双萜类物质,是临床上治疗乳腺癌和卵巢癌的一线药物。紫杉醇与青蒿素类似,来源稀缺,结构复杂,化学合成路线长,成本高,也是合成生物学研究的重要活性物质。紫杉醇在植物中自然合成途径涉及20余种酶促反应,分为4个阶段:①由萜类共同前体IPP和DMAPP生成二萜共同前体GGPP;②形成第一个关键中间体紫杉二烯;③关键中间产物巴卡亭III的合成;④紫杉醇的形成。尽管目前尚未实现紫杉醇全异源合成,但紫杉醇中间体紫衫二烯已分别在大肠埃希菌和酵母菌中实现高表达。Ajikumar等基于合成生物学多元模块设计方法,将紫杉醇合成中间体紫杉二烯代谢途径分成MEP(methylerythritol-phosphate)上游途径和异源萜类下游合成途径两个模块,并通过调节基因拷贝数和启动子组合改变两个模块的代谢流,减少吲哚的积累,摇瓶发酵水平为300mg/L,进一步通过优化补料工艺并采用正十二烷的双液相发酵降低分泌到培养基中的紫杉二烯挥发,并同时控制合成培养基中甘油含量,可使紫杉二烯的产量达到1020mg/L。但由于紫杉醇结构复杂、水溶性低,改变pH值、添加助溶剂以及盐化法都不能使该有效成分在溶剂中很好溶解,使药物发生沉淀,影响药效。本专利技术将对紫杉醇预先要超微粉碎处理,低压大孔超滤:采用超滤膜分离机,设定超滤粒度为0.01μm,将脱毒后的乙醇溶液加压,通过低压大孔0.01μm超滤 ...
【技术保护点】
一种紫杉醇结晶体的制备方法,其特征在于,所述的方法包括如下步骤:(1)去杂:将紫杉全株干品表面清洗干净,放入臭氧清洗池中清洗;(2)切片:将清洗后的紫杉全株取出沥干水分后,切成1‑2mm厚的薄片;(3)烘干:将紫杉薄片烘干至含水分在5%以下;(4)粉碎:将烘干后的紫杉薄片粉碎,粒度为1mm以下;(5)超微破壁:在超微粉碎至300目,得超微粉;(6)乙醇浸泡剥离:取100kg超微粉,采用95%的乙醇500kg,放入密封的容器内,间接加热35‑40度,恒温浸泡6‑8小时后,在加温至60度同时,搅拌剥离20分钟;(7)初滤:将搅拌剥离后的溶液用500目的滤膜进行过滤,滤渣再进行二次乙醇浸泡,过滤,两次的滤液合并;(8)脱毒处理:将合并的滤液放入容器中,间接加热50‑60度,随着液温的逐渐升高,有毒的轻质豆杉挥发精油会逐步上浮到乙醇液表面,向中心聚积,将其舀出;(9)低压大孔超滤:采用超滤膜分离机,设定超滤粒度为0.01μm,将脱毒后的乙醇溶液加压,通过低压大孔0.01μm超滤截留;(10)高压小孔超滤:将低压大孔透过液再经高压小孔0.00lμm的滤膜超滤截留,分开得高压小孔透过液和高压小孔的 ...
【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇结晶体的制备方法,其特征在于,所述的方法包括如下步骤:(1)去杂:将紫杉全株干品表面清洗干净,放入臭氧清洗池中清洗;(2)切片:将清洗后的紫杉全株取出沥干水分后,切成1-2mm厚的薄片;(3)烘干:将紫杉薄片烘干至含水分在5%以下;(4)粉碎:将烘干后的紫杉薄片粉碎,粒度为1mm以下;(5)超微破壁:在超微粉碎至300目,得超微粉;(6)乙醇浸泡剥离:取100kg超微粉,采用95%的乙醇500kg,放入密封的容器内,间接加热35-40度,恒温浸泡6-8小时后,在加温至60度同时,搅拌剥离20分钟;(7)初滤:将搅拌剥离后的溶液用500目的滤膜进行过滤,滤渣再进行二次乙醇浸泡,过滤,两次的滤液合并;(8)脱毒处理:将合并的滤液放入容器中,间接加热50-60度,随着液温的逐渐升高,有毒的轻质豆杉挥发精油会逐步上浮到乙醇液表面,向中心聚积,将其舀出;(9)低压大孔超滤:采用超滤膜分离机,设定超滤粒度为0.01μm,将脱毒后的乙醇溶液加压,通过低压大孔0.01μm超滤截留;(10)高压小孔超滤:将低压大孔透过液再经高压小孔0.00lμm的滤膜超滤截留,分开得高压小孔透过液和高压小孔的截留液;(11)层析:将高压小孔透过液,经硅胶柱层析真空态渗透吸附,然后将洗脱液与高压小孔的截留液合并,得到合...
【专利技术属性】
技术研发人员:操铖,高煜,
申请(专利权)人:华益药业科技安徽有限公司,
类型:发明
国别省市:安徽,34
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