The invention discloses a pyrazole derivative 1 (3 aminophenyl) synthesis method 3 ethyl 1H pyrazole 5 alcohols, with propionyl ethyl acetate as the starting material, after cyclization, condensation and reduction to get the target product, the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种吡唑衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种医药中间体的合成方法，特别涉及一种吡唑衍生物1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的合成方法。技术背景化合物1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇，结构式为：本化合物1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的方法，，以丙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物4，合成步骤如下：(1)以丙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环反应得到2；(2)把2进行缩合反应，得到3；(3)把3进行还原反应得到4；在一优选的实施方式中，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选自水合肼；所述的缩合反应制备化合物3所用的碱选自碳酸钾；所述的还原反应制备化合物4所用的还原剂选自氢化锂铝。在一优选的实施方式中，所述的关环反应制备化合物2所用的溶剂选自甲苯；所述的缩合反应制备化合物3所用的溶剂选自N,N-二乙基甲酰胺；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自四氢呋喃。在一优选的实施方式中，所述的关环反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的是0℃～室温。本专利技术涉及一种1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的合成方法，...
【技术保护点】
一种制备吡唑衍生物1‑(3‑氨基苯基)‑3‑乙基‑1H‑吡唑‑5‑醇的方法，以丙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物4，合成路线如下，
【技术特征摘要】
1.一种制备吡唑衍生物1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的方法，以丙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物4，合成路线如下，2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，(1)以丙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环反应得到2；(2)把2进行缩合反应，得到3；(3)把3进行还原反应得到4；3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选自水合肼；所述的缩合反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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