The invention provides a 2 from 3 methyl chloride / bromide and butene 1, 2 two phenyl 3, 5 two oxo pyrazoline, using phosphine ligands commercially available, convenient and efficient preparation method of feprazone, provides a new path. At the same time, the reaction condition is mild and easy to control, the operation is convenient and the yield of the product is more than 90%.
【技术实现步骤摘要】
一种非普拉宗及其中间体的制备方法
本专利技术属于医药化工产品生产领域，特别涉及一种非普拉宗的制备方法。
技术介绍
非普拉宗是一种非甾体消炎镇痛药物，其结构式为：其消炎、解热、镇痛作用是通过强力抑制PG的合成实现的。非普拉宗的结构特征是在化学结构中引入了有抗溃疡作用的异戊烯基，使之既保留了消炎镇痛作用，又减轻了毒副作用，尤其是避免了同类药物对胃粘膜的不良刺激作用。非普拉宗药效约为保泰松的10倍，布洛芬的30-50倍。非普拉宗八十年代首先在意大利上市，以后英国日本也相继生产。主治类风湿性关节炎、风湿性关节炎、牙周炎、肩周炎、强直性脊柱炎、血栓性静脉炎、肌纤维组织炎等多种疾病，止疼效果尤佳，获得医药界及患者的一致好评。经多方临床药理试验证明，其消炎、镇痛作用明显优于布洛芬、消炎痛、阿斯匹林、甲灭酸等同类药品，长期服用更具特效，被认为是一种服用安全、疗效确切、价格合理、值得推广的消炎镇痛药。然而，现有技术中鲜有关于非普拉宗的合成路线的报道。GB1301857A中公开了使用如下路径制备，其使用3-甲基-2-丁烯氯/溴与1，2-二苯基-3，5-二氧代吡唑烷，在碱性条件下反应。...
【技术保护点】
一种非普拉宗的制备方法，其特征在于：在氮气气氛下，将钯化合物、膦配体、碱、有机溶剂混合，得混合体系，然后向所述混合体系中加入化合物3‑甲基‑2‑丁烯氯或3‑甲基‑2‑丁烯溴与1，2‑二苯基‑3，5‑二氧代吡唑烷，在70～110℃的条件下反应0.5‑3小时，反应完毕后浓缩、纯化，制得非普拉宗。
【技术特征摘要】
1.一种非普拉宗的制备方法，其特征在于：在氮气气氛下，将钯化合物、膦配体、碱、有机溶剂混合，得混合体系，然后向所述混合体系中加入化合物3-甲基-2-丁烯氯或3-甲基-2-丁烯溴与1，2-二苯基-3，5-二氧代吡唑烷，在70～110℃的条件下反应0.5-3小时，反应完毕后浓缩、纯化，制得非普拉宗。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述膦配体包括：2-(叔丁基)-...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋德成，
申请(专利权)人：天津太平洋制药有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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