具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂、合成方法及其应用技术

技术编号:17332948 阅读:53 留言:0更新日期:2018-02-25 01:18
本发明专利技术属于药物化学技术领域,具体为一种具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂、合成方法及其应用。本发明专利技术的BRD4小分子抑制剂的结构式用通式(Ⅰ)表示:

【技术实现步骤摘要】
具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂、合成方法及其应用
本专利技术涉及一类具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂、合成方法及其应用,属于药物化学

技术介绍
随着医药学的不断发展,人们对于许多疾病的治疗取得了有目共睹的成就。癌症这些疾病,如今是困扰医学界的一大难题。对于抗肿瘤药物的研究在如火如荼地进行。近年来,临床上常用的抗肿瘤药物近七十种,而由于其可观的前景,处于临床试验阶段的抗肿瘤新药有三百多种。抗肿瘤药物数量繁多,但理想的抗肿瘤药物稀少。随着对抗肿瘤药物的不断研究和肿瘤生物学的飞速发展,人们逐渐认识到细胞的无限增生。研发焦点也从传统细胞毒药物专项针对肿瘤发生发展过程中众多靶向环节。这些靶点新药针对正常细胞与肿瘤细胞的差异,能够克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点,可达到高选择性和低毒性的治疗效果。
技术实现思路
为了克服现有技术的不足,本专利技术提供了一种具有靶向抗肿瘤活性的新型酰胺类药物结构,以及以溴结构域蛋白4为靶点进行筛选的有生物活性的化合物的合成方法及其应用。本专利技术的技术方案具体介绍如下。本专利技术提供具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂,本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂,其特征在于,其具有通式(Ⅰ)所示的结构:

【技术特征摘要】
1.具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂,其特征在于,其具有通式(Ⅰ)所示的结构:其中:R1、R2和R3独立地选自卤素、氢、烷氧基、芳香基或杂环中任一种;R4选自未取代或者取代的芳基、呋喃环基、噻唑基、三氮唑基、哌嗪基或者噻吩基,取代基为单取代、二取代或者三取代。2.如权利要求1所述的BRD4小分子抑制剂,其特征在于,R1、R2和R3独立地选自卤素、氢或C1~C14烷氧基中任意一种。3.如权利要求1所述的BRD4小分子抑制剂,其特征在于,R1、R2和R3独立地选自甲氧基或氢中任一种。4.如权利要求1所述的BRD4小分子抑制剂,其特征在于,R4取代基独立地选自卤素、硝基、氨基、甲氧基、烷基、甲氧酰基、乙氧酰基、乙酰胺基或对羟基苯中的一种。5.一种如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂的合成方法,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员:姚志艺杨燕夏晓明舒启胜薛楠楠王庆宣王东升
申请(专利权)人:上海应用技术大学
类型:发明
国别省市:上海,31

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