GRPAKRGDV-The十肽, 其制备, 活性及应用制造技术

技术编号:17295417 阅读:52 留言:0更新日期:2018-02-18 07:28
本发明专利技术公开了Gly‑Arg‑Pro‑Ala‑Lys‑Arg‑Gly‑Asp‑Val‑The十肽,公开了它的制备方法,公开了它治疗缺血性中风的活性,抗血栓活性和溶血栓活性。因而本发明专利技术公开了它在制备治疗缺血性中风,抗血栓和溶血栓药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
GRPAKRGDV-The十肽,其制备,活性及应用
本专利技术涉及Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-Arg-Gly-Asp-Val-The十肽,涉及它的制备方法,涉及它治疗缺血性中风的活性,抗血栓活性和溶血栓活性。因而本专利技术涉及它在制备治疗缺血性中风,抗血栓和溶血栓药物中的应用。本专利技术生物医药领域。
技术介绍
冠心病、脑卒中以及脉管炎等是非常常见的心脑血管疾病。随着人们生活水平的不断提高,心脑血管疾病的发病人数逐年递增。心脑血管疾病危险因素流行,我国心脑血管疾病的患病率持续上升。据资料统计,每5个成年人中就有1个心血管病患者。血栓形成是心脑血管疾病的重要病因。缺血性脑卒中,具有很高的致死率和致残率。溶栓治疗是常见的重要的手段之一。现有溶栓药物存在出血、再栓塞、再灌注损伤等问题,因此寻找新型的抗缺血性脑卒中新药具有重要的应用价值。在3年的实验研究中,专利技术人发现Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-Arg-Gly-Asp-Val-The十肽具有这样的活性。根据这个发现,专利技术人提出了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的第一个内容是提供Gly-Arg-Pro-Ala-本文档来自技高网...
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【技术保护点】
Gly‑Arg‑Pro‑Ala‑Lys‑Arg‑Gly‑Asp‑Val‑The十肽。

【技术特征摘要】
2015.06.23 CN 20151035115731.Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-Arg-Gly-Asp-Val-The十肽。2.权利要求1的Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-Arg-Gly-Asp-Val-The的制备方法,该方法包括:(1)Boc-β-羧基-OMe-Asp与Val-OBzl偶联得到Boc-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;(2)Boc-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到L-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;(3)Boc-Gly与L-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl偶联得到Boc-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;(4)Boc-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到L-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;(5)Boc-NG-Tosh-Arg与L-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl偶联得到Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl(6)Boc-NG-Tosh-Arg-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl在Pd/C和H2作用下得到Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val;(7)Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val与L-The-OBzl偶联得到Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-The-OBzl;(8)Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-The-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到L-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-The-OBzl;(9)Boc-Ala与Nω-Z-Lys-OBzl偶联得到Boc-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;(10)Boc-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到L-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;(11)Boc-Pro与L-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl偶联得到Boc-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;(12)Boc-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵明彭师奇吴建辉王玉记武丽飞
申请(专利权)人:首都医科大学
类型:发明
国别省市:北京,11

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