新型七环化合物,其合成,活性评价及应用制造技术
The synthesis, activity evaluation and application of a new seven ring compound
The invention discloses a novel seven ring compounds (2 S, 5 S) four hydrogen pyrazine [1 ', 2': 1,6] and double {(1S) 1 four 2,3,4,9 methyl hydrogen 1H pyridine [3,4 b] indole and} 1 ', 4' ketone (two referred to as ZMC), discloses the preparation method and discloses its antithrombotic effect, discloses its anti-inflammatory effect, it discloses the anti-tumor effect, further discloses its free radical scavenging and inhibition of P expression function. So the invention discloses ZMC preparation with P selectin as target and inhibit thrombosis, inflammation and tumor drug application in. Because thrombosis and inflammation are the most common complications of cancer patients, the ZMC of this invention can not only treat tumors, but also prevent thrombosis and inflammation in tumor patients. The ZMC of the invention has good prospects for clinical application.
【技术实现步骤摘要】
新型七环化合物，其合成，活性评价及应用专利
本专利技术涉及新型七环化合物(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1S)-1-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮(简称ZMC),涉及它的制备方法,涉及它的抗血栓作用,涉及它的抗炎作用,涉及它的抗肿瘤作用,进一步涉及它的自由基清除作用和抑制P-选择素表达的作用。所以本专利技术涉及ZMC在制备以P-选择素为靶的抑制血栓,炎症和肿瘤的药物中的应用。由于血栓和炎症是肿瘤患者最普遍的并发症,所以本专利技术的ZMC不仅能够治疗肿瘤,还能够预防肿瘤患者并发血栓和炎症。本专利技术的ZMC有良好的临床应用前景。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
血栓形成是缺血性心脏病,缺血性中风和静脉血栓的共同病理。在全球范围内,缺血性心脏病和缺血性中风导致的死亡人数占全部因病死亡人数的1/4。而静脉血栓则是不发达国家,中等发达国家和高度发达国家主要的疾病负担。血栓可以使得一系列相关的疾病恶化,例如极少出现的生物材料管的堵塞性血栓可以为反复换管,或接受溶栓治疗或长期接受抗凝治疗的患者带来...
【技术保护点】
下式的七环化合物ZMC，
【技术特征摘要】
1.下式的七环化合物ZMC，2.权利要求1的七环化合物ZMC的制备方法,该方法包括:(1)在1MH2SO4催化下L-Trp和甲醛发生Pictet-Spengler缩合，制得1S,3S-1-甲基-3-羧基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉；(2)以DMF为溶剂，在EDC/HOBt/N-甲基吗啉催化下两分子1S,3S-1-甲基-3-羧基-1,2,3...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，朱海梅，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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