The present invention relates to topical emulsion composition, comprising a therapeutically effective amount of 3,5 two hydroxy 4 isopropyl trans were two styrene or a pharmaceutically acceptable salt, oil, water, surfactant and antioxidant, wherein the emulsion composition is homogeneous and / or the activity the material is dissolved in oil. The invention also relates to a method for treating a patient's skin disease or obstacle by applying the composition of the invention to the skin of the patient.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部药物组合物
本专利技术涉及局部药物组合物。
技术介绍
对制剂化学家的挑战是制备物理上稳定的局部药物组合物,其中还发现活性成分是化学上稳定的。这种药物组合物应该:(i)不刺激皮肤,(ii)特别适于将活性成分递送到皮肤上或皮肤中,以便治疗特定的皮肤病症或障碍,(iii)美观优雅的,以确保患者顺应规定的治疗方案,(iv)使活性成分渗透到皮肤的适当层并且接合期望的靶点,(v)在实现局部皮肤/表皮递送的同时最大限度地减少全身暴露。被配制在物理上和化学上稳定的局部组合物中的一种感兴趣的活性成分是3,5-二羟基-4-异丙基-反式-均二苯乙烯,其具有下式:该化合物也被称为5-[(E)-2-苯基乙烯基]-2-(丙-2-基)苯-1,3--二醇或2-(1-甲基乙基)-5-[(1E)-2-苯基乙烯基]-1,3-苯二醇.3,5-二羟基-4-异丙基-反式-均二苯乙烯据信最初由Paul等人,JournalofChemicalEcology19817(3):589-597作为抗生素公开。Li等人,AppliedandEnvironmentalMicrobiology199561(12):4329-4333也分离了该化合物,但是是从不同的细菌菌株中分离的,且进一步证实了其杀真菌活性。该化合物的杀真菌活性也描述于WO1995/003695(Agro-BiotechCorporation)中。该化合物在WO2001/042231(WelichemBiotechInc.)和US7,868,047中进一步描述,并且适用于治疗包括银屑病和炎症在内的各种重要皮肤病症。美国专利7,868,047的实 ...
【技术保护点】
局部药物乳液组合物,其包含:活性成分3,5‑二羟基‑4‑异丙基‑反式‑均二苯乙烯或其药学上可接受的盐、油相、水相、表面活性剂和抗氧化剂,且其中乳液组合物是均质的。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.21 US 62/165,097;2016.04.19 US 62/324,4501.局部药物乳液组合物,其包含:活性成分3,5-二羟基-4-异丙基-反式-均二苯乙烯或其药学上可接受的盐、油相、水相、表面活性剂和抗氧化剂,且其中乳液组合物是均质的。2.根据权利要求1的局部组合物,其中若油相含有矿物油或凡士林油,则存在第二油相组分,且若油相含有矿物油和凡士林油两者,则存在第三油相组分。3.根据权利要求1或2的乳液组合物,其中所述油相基本上不含凡士林油或含有≤3%、或≤2%、或≤1%的凡士林油。4.根据权利要求1至3的乳液组合物,其中,基于组合物的总重量,所述活性成分存在的量按重量计为约0.05%至约2%。5.根据权利要求1至4的乳液组合物,其中所述抗氧化剂选自没食子酸丙酯、丁羟甲苯和生育酚。6.根据权利要求1至5中任一项的乳液组合物,其中所述油相包含至少一种油和/或脂肪,其为酯和/或甘油的酯。7.根据权利要求6的乳液组合物,其中所述甘油的酯为中链甘油三酯。8.根据权利要求1至7中任一项的乳液组合物,其中所述表面活性剂是非离子性表面活性剂。9.根据权利要求1或8的乳液组合物,其中所述表面活性剂选自乙氧基化脂肪醇醚、PEG蓖麻油、PEG酯、丙二醇酯、甘油酯和衍生物、聚合醚、脱水山梨糖醇衍生物、脂肪醇和乳化蜡、及其混合物。10.根据权利要求9的乳液组合物,其中所述表面活性剂包含至少一种乙氧基化脂肪醇醚。11.根据权利要求10的乳液组合物,其中所述乙氧基化脂肪醇醚是硬脂醇聚醚-2和硬脂醇聚醚-20的混合物。12.根据权利要求1至11中任一项的乳液组合物,其中所述表面活性剂包含乙氧基化脂肪醇醚和脱水山梨糖醇衍生物的混合物。13.根据权利要求12的乳液组合物,其中所述乙氧基化脂肪醇醚和脱水山梨糖醇衍生物的混合物是硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20和聚山梨酯80的混合物。14.根据权利要求1至13中任一项的乳液组合物,其中所述表面活性剂是乙氧基化脂肪醇醚、脱水山梨糖醇衍生物和脂肪醇的混合物。15.根据权利要求14的乳液组合物,其中所述乙氧基化脂肪醇醚、脱水山梨糖醇衍生物和脂肪醇的混合物是硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、聚山梨酯80和鲸蜡硬脂醇的混合物。16.根据权利要求1至15中任一项的乳液组合物,其中所述表面活性剂是乙氧基化脂肪醇醚、脱水山梨糖醇衍生物和非离子性乳化蜡的混合物。17.根据权利要求16的乳液组合物,其中所述乙氧基化脂肪醇醚、脱水山梨糖醇衍生物和乳化蜡的混合物是硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、聚山梨酯80和乳化蜡NF的混合物。18.根据权利要求1至17中任一项的乳液组合物,其中所述组合物是水包油乳液。19.根据前述权利要求中任一项的乳液组合物,其还包含防腐剂、pH调节剂、螯合剂和共溶剂。20.根据权利要求1至19中任一项的乳液组合物,其中所述组合物是水包油乳膏。21.根据前述权利要求中任一项的乳液,其中所述不连续相的平均液滴尺寸为...
【专利技术属性】
技术研发人员:M贝达德,MQ多尔蒂,JD莱恩,LL桑托斯,SD松蒂,JR托马斯,JE怀特曼,
申请(专利权)人:葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司,
类型:发明
国别省市:英国,GB
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