【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有西地尼布的局部眼科药物组合物 本专利技术涉及含有西地尼布（Cediranib )、其水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐 或其多晶型物的局部眼科药物组合物和其制备方法及其用于治疗眼科病症的用途。 西地尼布，即4-[(4-氟-2-甲基-IH-吲哚-5-基）氧基]-6-甲氧基-7-[3-(批 咯烷-1-基）丙氧基]喹唑啉，式（I)的化合物
【技术保护点】
一种局部眼科药物组合物，其包含作为活性剂的西地尼布、西地尼布的水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐或其多晶型物和至少一种药学上可接受的媒介物和任选的至少一种药学上可接受的赋形剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.06.26 EP PCT/EP2012/062365;2012.12.20 EP 12191. 一种局部眼科药物组合物，其包含作为活性剂的西地尼布、西地尼布的水合物、溶 剂合物或药学上可接受的盐或其多晶型物和至少一种药学上可接受的媒介物和任选的至 少一种药学上可接受的赋形剂。2. 根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物不含有瑞戈非尼、瑞戈非尼的 水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐或其多晶型物。3. 根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物仅含有西地尼布、西地尼布的 水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐或其多晶型物作为单一且唯一活性剂，且不含有其 它活性剂。4. 根据权利要求1-3中的任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物中的活性 剂的浓度是所述组合物的总量的〇. 01-10重量％。5. 根据权利要求1-4中的任一项所述的药物组合物，所述药物组合物进一步包含药 学上可接受的赋形剂如稳定剂、表面活性剂、聚合物基质载体如胶凝剂、有机共溶剂、pH活 性组分、渗透活性组分和防腐剂。6. 根据权利要求1-5中的任一项所述的药物组合物，其中所述组合物是混悬液，其包 含悬浮于适用的药学上可接受的媒介物中的活性剂。7. 根据权利要求1-6中的任一项所述的药物组合物，其中所述活性剂呈固体形式。8. 根据权利要求1-7中的任一项所述的药物组合物，其中所述活性剂呈晶体形式。9. 根据权利要求1-8中的任一项所述的药物组合物，其中所述活性剂呈微晶形式。10. 根据权利要求1-9中的任一项所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的媒介 物选自：油酰基聚乙二醇甘油酯、亚油酰基聚乙二醇甘油酯、月桂酰基聚乙二醇甘油酯、液 体石蜡、轻质液体石蜡、软石蜡（凡士林）、硬石蜡、蓖麻油、花生油、芝麻油、中链甘油三酯、 鲸蜡基硬脂醇、羊毛脂、甘油、丙二醇、聚乙二醇（PEG)、水或其混合物。11. 基于非水性媒介物的根据权利要求1-10中的任一项所述的药物组合物。12. 基于疏水媒介物的根据权利要求1-11中的任一项所述的药物组合物。13. 根据权利要求1-12中的任一项所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的媒 介物选自：液体石蜡、轻质液体石蜡或其混合物。14. 根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是非水性溶液，所述非水性 溶液包含溶解在非水性的适用的药学上可接受的媒介物中的活性剂。15. 根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述非水性的适用的药学上可接受的 媒介物选自：油酰基聚乙二醇甘油酯，亚油酰基聚乙二醇甘油酯，月桂酰基聚乙二醇甘油 酯，烃媒介物如液体石蜡、轻...
【专利技术属性】
技术研发人员：M伯特格，G冯德根费尔德，J弗罗因德利布，C希尔特迪特里希，J克尔德尼希，J克拉尔，U明斯特，A奥姆，A里希特，B里德尔，J特尔泽，
申请(专利权)人：拜尔健康护理有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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