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他达拉非口服制剂制造技术

技术编号:17073211 阅读:128 留言:0更新日期:2018-01-20 07:08
他达拉非口服制剂,其特征是所述的口服制剂为咀嚼片,所述咀嚼片由活性成分和适用于咀嚼片的药用辅料组成,所述的活性成分为质量比为1:2~5的他达拉非和3‑氧代‑18β‑齐墩果烷‑1,12‑二烯‑30‑腈(I),所述的药用辅料由占药用辅料总质量3‑4%的崩解剂、3‑4%的粘合剂、0.5‑2%的矫味剂、0.5‑1%的润滑剂和余量的填充剂组成。

Tadalafil oral preparation

Tadalafil oral preparation, which is characterized in that the oral preparation of the chewable tablets, the chewable tablet is composed of active ingredients and excipients in application of chewable tablets, wherein the active ingredient for the quality ratio of 1:2 to tadalafil and 3 oxygen generation 5 beta 18 oleanane 1, 12 diene 30 nitrile (I) filler, adhesive, medicinal materials and the total quality of medicinal materials accounted for by 4% of the 3 disintegrating agent, 3 4% 0.5 2% correctant and 0.5 1% lubricant and residual components.

【技术实现步骤摘要】
他达拉非口服制剂
:本专利技术涉及一种他达拉非与甘草次酸衍生物的复方口服制剂。
技术介绍
:他达拉非(Tadalafil)是一种选择性PDE5抑制剂,由礼来公司开发。现有的他达拉非口服制剂为商品名为“希爱力”的他达拉非片剂,其规格为5-20mg/片,可以用于勃起功能障碍、肺动脉高压和高原反应的治疗。药理实验表明,他达拉非在对PDE5进行抑制的同时,对PDE6也有一定的抑制效果,因此在使用时容易产生眼睑肿胀和结膜充血等副反应。中国专利CN201110131028.5公开了作为一种甘草次酸衍生物的3-氧代-18β-齐墩果烷-1,12-二烯-30-腈,且其具有一定抗肿瘤活性,但在该文献中,该化合物的抗肿瘤活性并不明显。所述化合物(I)的化学式为在先期实验中我们发现化合物(I)可以增加对他达拉非对PDE5的选择性抑制,因此在此基础上提供一种复方的他达拉非口服制剂成为现有技术中亟待解决的问题。
技术实现思路
在研究中我们惊奇的发现,采用一定比例的化合物(I)与他达拉非及其制成的复方口服制剂,可以显著的提高其治疗效果,降低他达拉非的单次用量,从而可以减少其副作用的发生,基于上述发现本专利技术提供了他本文档来自技高网...

【技术保护点】
他达拉非口服制剂,其特征是所述的口服制剂为咀嚼片,所述咀嚼片由活性成分和适用于咀嚼片的药用辅料组成,所述的活性成分为质量比为1:2~5的他达拉非和3‑氧代‑18β‑齐墩果烷‑1,12‑二烯‑30‑腈(I),所述的药用辅料由占药用辅料总质量3‑4%的崩解剂、3‑4%的粘合剂、0.5‑2%的矫味剂、0.5‑1%的润滑剂和余量的填充剂组成。

【技术特征摘要】
1.他达拉非口服制剂,其特征是所述的口服制剂为咀嚼片,所述咀嚼片由活性成分和适用于咀嚼片的药用辅料组成,所述的活性成分为质量比为1:2~5的他达拉非和3-氧代-18β-齐墩果烷-1,12-二烯-30-腈(I),所述的药用辅料由占药用辅料总质量3-4%的崩解剂、3-4%的粘合剂、0.5-2%的矫味剂、0.5-1%的润滑剂和余量的填充剂组成。2.如权利要求1所述的他达拉非口服制剂,其特征是所述的咀嚼片每...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈有平
申请(专利权)人:陈有平
类型:发明
国别省市:广东,44

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