本发明专利技术涉及一种银杏叶内酯及其制备方法与含其药物制剂，属于医药技术领域。本发明专利技术所述银杏叶内酯在体内具有协同作用，可以更好的发挥效用，其可单独或与其他药物制成临床上使用的剂型，如注射液、无菌（冻干）粉针、片剂、胶囊、口服液等，用于治疗缺血性心脑血管疾病、冠心病、心绞痛、脑栓塞、脑血管痉挛等。此外该银杏叶内酯杂质少，纯度高，可达99.8％以上，并且具有很好的质量稳定性和晶型稳定性，因此本发明专利技术所述的银杏叶内酯更有利于保障其药物制剂在临床应用中的疗效和安全性，更适合作为原料药使用。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种银杏叶内酯及其制备方法与含其药物制剂，属于医药
。本专利技术所述银杏叶内酯在体内具有协同作用，可以更好的发挥效用，其可单独或与其他药物制成临床上使用的剂型，如注射液、无菌（冻干）粉针、片剂、胶囊、口服液等，用于治疗缺血性心脑血管疾病、冠心病、心绞痛、脑栓塞、脑血管痉挛等。此外该银杏叶内酯杂质少，纯度高，可达99.8％以上，并且具有很好的质量稳定性和晶型稳定性，因此本专利技术所述的银杏叶内酯更有利于保障其药物制剂在临床应用中的疗效和安全性，更适合作为原料药使用。【专利说明】银杏叶内酯及其提取制备方法与含其药物制剂
本专利技术涉及一种化合物及其制备方法与含其药物制剂，尤其涉及一种银杏叶内酯及其制备方法与含其药物制剂，属于医药
。
技术介绍
银杏树又称白果树和公孙树，属银杏科银杏属植物，原产我国，是当今地球上最古老的树种之一。银杏叶提取物(EGB)具有独特药理活性和巨大的临床应用价值，应用领域包括医药、品保健品、化妆品、工艺品和植物保护等。大量研究表明，银杏叶的化学成分十分复杂,主要的生物活性成分为黄酮类、萜内酯、聚戊烯醇和多糖类化合物。此外,还含有机酸、烷基酚酸类、氨基酸、留类、微量元素等。据不完全统计，从银杏叶分离出的化合物有140多种。临床研究表明，银杏叶提取物是三种血管(动脉、静脉和毛细血管)的有效调节剂，能治疗心血管系统疾病、急性脑梗死、单纯性糖尿病视网膜病变，银杏叶多糖的辅助抗肿瘤治疗作用。萜内酯化合物是银杏叶中一类重要的生物活性物，目前已分离出6种萜内酯，统称为银杏内酯。银杏叶萜内酯为二萜和倍半萜类化合物。二萜类化合物是Nakanishi等于1967年采用IH NMR、CD及其物理、化学手段从银杏叶和皮中分离和鉴定得到的，共有 4 个二職类化合物，为 ginkgolide A(BN52020) > ginkgolide B (BN52021) > ginkgolideC(BN52022)和 ginkgolide M(BN52023)，其中 ginkgolide M从树皮中分离到。后来Weinges等于1987年从叶中分离出一种新的二萜内酯化合物ginkgolide J(BN52024)。它们都由6个五元环和螺〔4，4〕壬烷碳骨架组成，含有一个叔丁基，区别在于羟基的数目和位置(C-1、C-3或C-7上)不同。倍半職是Weinges从银杏叶中分离和鉴定,与二職银杏内酯结构相关的另一类化合物，也称为白果内酯(bilobalide)。因此银杏萜内酯由银杏内酯A、B、C、J、M和白果内酯组成。深入研究银杏叶有效成分，拓展其临床应用，是新药研发、创新立项的重要途径，如此不仅可提高药物的使用效率、发挥效用，还可以节约有限的资源，给有限的资源以较长的生态恢复期，从而避免了环境的恶化。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种银杏叶内酯，该银杏叶内酯具有如下结构:【权利要求】1.银杏叶内酯，其特征在于，具有如下结构: 2.根据权利要求1所述的银杏叶内酯，其特征在于，其为晶型形式，其X-射线粉末衍射图谱在反射角 2 Θ 为 9.7±0.2。，10.7±0.2。，15.9±0.2。，16.5±0.2。，17.8±0.2。，18.3±0.2 °，19.3±0.2 °，19.8±0.2 °，20.1±0.2 °，21.2±0.2 °，24.4±0.2 °，25.5±0.2°，25.8±0.2°，26.7±0.2°，27.6±0.2° 和 29.4±0.2° 处有特征峰。3.根据权利要求2所述的银杏叶内酯，其特征在于，其红外光谱在3371±2，3293±2，2713 ±2，2524±2，1419 ±2，1343 ±2，1307 ±2，1264±2，1151 ±2，1086 ±2，1020 ±2，1008 ±2，999 ±2，922 ±2，900 ±2，805 ±2，758 ±2，740 ±2，728 ± 2，689 ± 2，672 ± 2，652±2，640±2，598±2，581±2，573±2，531±2，498±2，465±2，457±2，443±2，428±2，422±2，414±2和399±201^处具有特征峰。4.根据权利要求3所述的银杏叶内酯，其特征在于，其在85±2°C具有差示扫描量热测定的吸收转变。5.根据权利要求4所述的银杏叶内酯，其特征在于，其拉曼光谱在3063±2、2923±2、1652 ±2、1603 ±2、1527 ±2、1475 ±2、1410 ±2、1397 ±2、1367 ±2、1240 ±2、1159 ±2、1034±2、1002±2、823±2、114±201^ 具有特征峰。6.一种制备如权利要求1至5任一权利要求所述的银杏叶内酯的方法，其特征在于，包括如下步骤: 在25°C下将牛磺酸加入搅拌着的含有白果内酯的丙酮溶液，20分钟后，减压蒸发反应混合物，得到黄色液体，然后将其中残留的水用异丙醇共沸蒸馏除去，用乙醚研磨所得到的浑浊淡黄色油，然后将其溶解于的70°C的异丙醇中，冷却至、过滤并用50ml异丙醇洗涤并在真空中干燥得黄色结晶固体，即本专利技术所述的银杏叶内酯。7.根据权利要求6所述的制备银杏叶内酯的方法，其特征在于，所述牛磺酸与白果内酯的摩尔比为3~5:1 ;丙酮的体积ml/与白果内酯的重量mg比为5~6:1 ;乙醚的体积ml/与白果内酯的重量mg比为2:1 ;热异丙醇的体积ml/与白果内酯的重量mg比为3:1。8.权利要求1所述的银杏叶内酯在用于制备治疗缺血性心脑血管疾病、冠心病、心绞痛、脑栓塞、脑血管痉挛药物中的应用。9.一种药物组合物，其含有如权利要求所述的银杏叶内酯和一种或以上的其他药物，所述其他药物选自脑血管病用药，如提取自银杏叶的其他活性成分、依达拉奉、七叶皂苷、心血通、氟桂利嗪、丁苯酞；抗癫痫药，如丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪、奥卡西平、卡马西平；痴呆治疗药，如奥拉西坦、长春西丁、多奈哌齐、胞磷胆碱、石杉碱甲；其它抗痴呆药，如脑蛋白水解物、脑苷肌肽、脑蛋白水解物、吡拉西坦；抗帕金森病药，如左旋多巴、苄丝肼，复方、溴隐亭、金刚烷胺、 卡比多巴、普拉克索；其它神经系统用药，其它神经节甙酯、小牛血去蛋白提取物、神经生长因子。10.一种舒血宁注射液，其每支含有总黄酮醇苷4.2mg、包括权利要求1所述的银杏叶内酯在内的银杏叶总内酯0.70mg。【文档编号】C07D493/20GK103880857SQ201410146710【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年4月14日 优先权日:2014年4月14日 【专利技术者】狄彩霞, 侯红存, 郭良, 姚春虎 申请人:石药银湖制药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
银杏叶内酯，其特征在于，具有如下结构：其中，R为A为1/2H2O。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：狄彩霞，侯红存，郭良，姚春虎，
申请(专利权)人：石药银湖制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山西;14
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