一种喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物及其制备方法和应用技术
A quinazoline and alpha, beta unsaturated ketone conjugated derivative and preparation method and application thereof
The invention discloses a quinazolinone and alpha, beta unsaturated ketone conjugated derivatives of the quinazolinone and alpha, beta unsaturated ketone type structure conjugated derivatives of formula (I) or (II) in which R1 is hydrogen amine the substituted amino, five yuan or six yuan a heterocyclic group; R2 is hydrogen, phenyl, substituted phenyl, phenyl and heterocyclic compounds; substituents selected from C1 5 C1 8 alkyl, alkoxy, halogen radical, phenyl, amino, five yuan or six yuan a heterocyclic group. Quinazolinone and alpha beta provided by the invention, conjugated unsaturated ketone derivatives can effectively inhibit the growth of various tumor cells, and can inhibit the transcription and expression of C oncogene MYC, has a broad application space in the preparation of antineoplastic drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学
，更具体地，涉及一种喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤是危害人类健康的一大类疾病，据世界卫生组织(WHO)统计，全世界每年有800万人死于癌症，而中国每年有接近200万人死于癌症。近年来抗恶性肿瘤药物的研发取得重大突破，许多新型药物进入临床研究，但仍存在诸多挑战。高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗面临的主要障碍。c-MYC作为一个重要的原癌基因，调控着细胞增殖、分化、代谢、凋亡等生命过程。研究发现，c-MYC在多种恶性肿瘤中都有异常的表达，比如宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、小细胞肺癌、恶性胶质瘤、黑色素瘤、骨肉瘤、骨髓行白血病等。大部分肿瘤细胞中高表达的c-MYC得益于基因的转录激活，c-MYC启动子核酸敏感元件NHEⅢ序列可形成G-四链体结构，并作为转录沉默子抑制c-MYC的转录。因此，靶向c-MYCG-四链体的配体的开发成为抗肿瘤药物研发的热点。喹唑啉基团在药物化学领域被广泛研究。喹唑啉类生物碱存在于多种植物和动物界中，而喹唑...
【技术保护点】
一种喹唑啉酮与α，β‑不饱和酮轭合衍生物，其特征在于，所述喹唑啉酮与α，β‑不饱和酮轭合衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示：
【技术特征摘要】
1.一种喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物，其特征在于，所述喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示：其中，R1为氢、胺基、取代胺基、五元或六元杂环基；R2为氢、苯基、取代苯基、苯并杂环化合物；取代基选自C1-5烷基、C1-8烷氧基、卤基、苯基、胺基、五元或六元杂环基。2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R1为NH(CH2)nR3，R3为胺基、取代胺基、五元或六元杂环基，n为1～5中任意一个整数，取代胺基中的取代基选自C1-5烷基、C1-8烷氧基、五元或六元杂环基。3.根据权利要求2所述的衍生物，其特征在于，R3为胺基、N,N-二乙基甲胺基、N,N-二甲基甲胺基或吗啉基。4.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R2为苯基、取代苯基、苯并五元或苯并六元杂环化合物，取代苯基中的取代基选自卤基、C1-5烷氧基、五元或六元含氮杂环基。5.根据权利要求4所述的衍生物，其特征在于，R2为苯基、取代苯基或1,3-苯并二噁茂，取代苯基中取代基为卤基、吗啉基、C1-5烷基或...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄志纾，谭嘉恒，王玉青，王晨曦，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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