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含噻唑杂环α,β-不饱和酮类化合物、制备方法及应用技术

技术编号:7466359 阅读:218 留言:0更新日期:2012-06-29 02:12
本发明专利技术涉及含噻唑杂环α,β-不饱和酮类化合物、制备方法及应用。所述含噻唑杂环α,β-不饱和酮类化合物结构如通式8所示,其中,R1为氢、甲基或氯;R2为甲基或氯;R3为甲基或乙基;R4为氢、苯基、对-硝基苯基、对-三氟甲基苯基或萘基;R5为氢、苯基、对-硝基苯基、对-三氟甲基苯基或萘基。本发明专利技术还提供该化合物的制备方法及应用。本发明专利技术的化合物具有良好的抑制GST?Pi活性和抑制HL-60细胞生长活性,用于制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化合物及医药应用领域,尤其涉及含噻唑杂环α,β-不饱和酮类化合物的制备方法及应用。
技术介绍
恶性肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一,分子生物学的发展为抗肿瘤药物的研究提供了新的靶点。谷胱甘肽转移酶(Glutathione transferases,GSTs)是广泛存在于动植物体内的II相代谢酶大家族,其作用是催化谷胱甘肽(glutathione,GSH)与外源性或内源性亲电化合物结合,形成水溶性大、毒性低的复合物,易于被III相代谢酶代谢失活, 参见Townsend DM. Tew KD :The role of glutathione-S-transferase in anti-cancer drug resistance. Oncogene 2003,22(47) :7369-7375. GSiTs 可分为膜结合微粒体家族和细胞质家族两大类,哺乳动物细胞质GST具有基因多态性,可分为七个亚型Alpha( α )、 Mu(y)、Pi(Ji)、Sigma(o )、Theta( θ )、Zeta(4)和 Omega(ω),其中,GST Pi 是与肿瘤最密切相关的同工本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵桂森李婷刘古月杨新美景永奎李红彩
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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