含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物制造技术

技术编号:16883065 阅读:52 留言:0更新日期:2017-12-27 00:53
本申请属于医药化学领域,提供含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物,具体涉及式A所示的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式A所示的含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

Pyrropyrimidine compounds containing substituted cycyl groups

The application belongs to the field of medicinal chemistry, providing pyrrolipyrine compounds containing substituted cyclizyl groups, specifically relating to compounds, stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts shown in formula A. The application also relates to the preparation of pyrrolipyrine compounds containing substituted cyclizyl groups as shown in formula A, the pharmaceutical compositions and the use of the compound in the treatment of two sided kinases mediated diseases.

【技术实现步骤摘要】
含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物
本申请提供含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物,其用于调节两面神激酶介导的疾病。
技术介绍
蛋白激酶(Proteinkinases,PK)又称蛋白质磷酸化酶(Proteinphosphakinase),是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。蛋白激酶通过催化蛋白的磷酸化从而发挥其生理学功能,包括细胞生长、存活和分化、器官形成和形态变化、新血管的生成、组织修复和再生。除了正常生理功能外,许多蛋白激酶在人类的疾病(例如癌症)中起着重要的作用。蛋白激酶的一个亚组致癌蛋白激酶在失调时可引起肿瘤的形成和生长,并进一步导致肿瘤转移和发展。迄今,致癌蛋白激酶是癌症疾病治疗最重要的靶标之一。蛋白激酶可分为受体型和非受体型。非受体型酪氨酸激酶(PTK)的亚家族中包括两面神激酶(JAK),对于非受体型酪氨酸激酶的详细情况可参见BolenJB.Nonreceptortyrosineproteinkinases.Oncogene.1993,8(8):2025-31。两面神激酶(Januskinase,JAK)是一类非受体型酪氨酸激酶(PTK),其存在于细胞内,通过JAK-STAT通路传本文档来自技高网...

【技术保护点】
式A所示的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐:

【技术特征摘要】
1.式A所示的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐:其中,R1和R4各自独立地选自H、羟基或氧代;R2和R3各自独立地选自H或氧代;条件是R1、R2、R3和R4不同时选自H。2.如权利要求1所述的式A所示的化合物,其特征在于,R1和R2选自H。3.如权利要求1所述的式A所示的化合物,选自:4.药物组合物,其包含权利要求1-3中任一项所述的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:祝力刘洋健张传玉王鹤罗鸿孙颖慧韩永信
申请(专利权)人:北京赛林泰医药技术有限公司正大天晴药业集团股份有限公司连云港润众制药有限公司
类型:发明
国别省市:北京,11

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