一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法技术
A preparation method of defluorodefluoroy derivative
The invention discloses a ticagrelor derivatives (defluorine type), namely (1S, 2S, 3R, 5S) 3 [7 {[(1R, 2S) 2 (4 fluorobenzene) cyclopropyl amino]} 5 (PTU) 3H [1, 2. 3] three Triazophos [4, 5 d] 3] pyrimidine base 5 (2 hydroxyethyl) cyclopentane 1, 2 preparation methods of glycol. The derivative is one of the major impurities in the API. The synthesis of defluorinated derivative of degrel, provides a reference for the inspection, quantitative and qualitative analysis of the \de gree\, and improves the quality standard of the \de gree\.
【技术实现步骤摘要】
一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法
本专利技术属于药物化学领域，更具体地，本专利技术涉及一种脱氟型替格瑞洛衍生物，即(1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(4-氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1，2，3]-三唑磷[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1，2-二醇的合成方法。
技术介绍
替格瑞洛(Ticagrelor)是由阿斯利康(AstraZeneca)公司研发的一种新型的具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤受体2(purinoceptor2,P2)亚型P2Y12，对二磷酸腺苷引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。替格瑞洛能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。用于急性冠脉综合症(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，从而降低血栓性心血管事件的发生率。与噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷、普拉格雷等)不...
【技术保护点】
一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法，所述的脱氟型替格瑞洛衍生物为(1S，2S，3R，5S)‑3‑[7‑{[(1R，2S)‑2‑(4‑氟苯)环丙基]氨基}‑5‑(丙基硫氧嘧啶)‑3H‑[1，2，3]‑三唑磷[4，5‑d]嘧啶‑3‑基]‑5‑(2‑羟乙基)环戊烷‑1，2‑二醇，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(1)将化合物1和化合物2进行偶联反应，得到化合物3；
【技术特征摘要】
1.一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法，所述的脱氟型替格瑞洛衍生物为(1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(4-氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1，2，3]-三唑磷[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1，2-二醇，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(1)将化合物1和化合物2进行偶联反应，得到化合物3；(2)化合物3进行酸解反应，脱去保护基，得到化合物4即所述的脱氟型替格瑞洛衍生物2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中进行偶联反应时所使用的溶剂为甲苯或二甲苯、或者其混合。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中进行偶联反应时使用碳酸钠或碳酸钾、或者其混合。4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中进行酸解反应时使用的酸为稀盐酸和/或稀硫酸。5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤(1)具体包括:将化合物1与溶剂混合，搅拌，降温至0～10℃；在搅拌中加入化合物2，再加入碱，在...
【专利技术属性】
技术研发人员：张晓，聂鑫，田俊锋，朱墨，杨波，郭亚兵，
申请(专利权)人：武汉武药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42
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