一种替格瑞洛的制备方法技术

一种替格瑞洛的制备方法，包括：(1)式M-1化合物溶于甲苯和乙酸中，滴加亚硝酸钠水溶液，控制温度不超过30℃，得到式M-2化合物；(2)式SM1化合物经乙腈打浆处理后，加入碳酸钾水溶液中，在惰性气体保护下，加入步骤(1)得到的式M-2化合物，经缩合反应得到式M-3化合物；(3)在惰性气体保护下，将步骤(2)得到的式M-3化合物在浓盐酸和甲醇混合溶液中水解，得到替格瑞洛(式TGRL)粗品；(4)应用乙酸乙酯-异辛烷重结晶步骤(3)得到的替格瑞洛粗品，得到高纯度的替格瑞洛。本发明专利技术制备方法得到的替格瑞洛的纯度为99.50％以上，而且，TGRL-A至D在0.1重量％以内，总杂质在0.5重量％以内。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种替格瑞洛的制备方法，包括如下步骤：(1)将如下式M‑1化合物溶于甲苯和乙酸的混合物中，滴加亚硝酸钠水溶液，控制温度不超过30℃，得到式M‑2化合物；(2)式SM1化合物经乙腈打浆处理后，加入碳酸钾水溶液中，在惰性气体保护下，加入步骤(1)得到的式M‑2化合物，反应得到式M‑3化合物；(3)在惰性气体保护下，使步骤(2)得到的式M‑3化合物在浓盐酸和甲醇的混合溶液中水解，得到替格瑞洛TGRL粗品；(4)用乙酸乙酯‑异辛烷来重结晶步骤(3)得到的替格瑞洛粗品，得到纯的替格瑞洛；这里，根据上述方法制备的纯的替格瑞洛的纯度为99.50％以上，而且，TGRL‑A在0.1重量％以内，TGRL‑B在0.1重量％以内，TGRL‑在0.1重量％以内，TGRL‑D在0.1重量％以内，总杂质在0.5重量％以内，这里，TGRL‑A、TGRL‑B、TGRL‑C、TGRL‑D的结构式如下所示：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：缪世峰，张海波，陈令武，路显锋，宋金翔，施连勇，梁慧兴，骆宏鹏，
申请(专利权)人：扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32