一种喜树碱类与紫杉类药物的联合纳米制剂及其制备制造技术

本发明专利技术提供一种喜树碱类和紫杉类药物的联合纳米制剂，它是由式(I)所示的两亲性药物分子作为载体物理包裹紫杉类药物形成的纳米结构，其中，所述的两亲性药物分子与所述的紫杉类药物摩尔比为1:0.5～3；式(I)中，R

A joint nanoscale preparation of camptothecin and Taxus and its preparation

The invention provides a combined nano preparation of camptothecin and taxanes, which is composed of type (I) nano structure, shown in the two amphiphilic drug molecules as the carrier of physical encapsulation of taxanes formed the taxane molar ratio of the two amphiphilic drug molecules and the 1:0.5 ~ 3; type (I), R

【技术实现步骤摘要】
一种喜树碱类与紫杉类药物的联合纳米制剂及其制备
本专利技术属于药物制剂领域，尤其涉及一种喜树碱和伊文思蓝形成的小分子两亲性药物用作药用辅料与其他化疗药物的联合制剂，及其制备方法。
技术介绍
癌症是全球发病和死亡的主要原因之一。根据世界卫生组织统计，2012年全球约有1400万新病例，并预计在未来二十年新病例的数量将增加约70％。癌症是全球第二大死亡原因，2015年造成880万人死亡。全球，接近六分之一的死亡是由于癌症，其中约70％的癌症死亡发生在低收入和中等收入国家。目前，化疗是癌症的主要治疗方法之一。联合用药是化疗时最普遍的手段之一。然而，大多数化疗药物，比如喜树碱(camptothecin)和紫杉醇(paclitaxel)等，在水中溶解度都很低，而且有着严重的不良副作用。例如，喜树碱在临床前研究中具有显著的抗肿瘤活性，但由于低溶解度和严重不良副作用，在临床试验中失败。目前，喜树碱类似物伊立替康(Irinotecan)和拓扑替康(Topotecan)已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗结肠癌。伊立替康显示出更好的水溶性和减少的副作用；然而，对癌细胞的杀伤力也明显受损。紫杉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种喜树碱类和紫杉类药物的联合纳米制剂，其特征在于：它是由式(I)所示的两亲性药物分子作为载体物理包裹紫杉类药物形成的纳米结构，其中，所述的两亲性药物分子与所述的紫杉类药物摩尔比为1:0.5～3

【技术特征摘要】
1.一种喜树碱类和紫杉类药物的联合纳米制剂，其特征在于：它是由式(I)所示的两亲性药物分子作为载体物理包裹紫杉类药物形成的纳米结构，其中，所述的两亲性药物分子与所述的紫杉类药物摩尔比为1:0.5～3其中，R1为喜树碱或其衍生物基团；R2为-CH2-，或者-O-中的一种；R3为-CH2-，中的一种；X为S或者-CH2-中的一种；n1，n2为重复单元数，均为0-10的整数。2.权利要求1所述的联合纳米制剂，其特征在于：所述两亲性药物分子与所述的紫杉类药物摩尔比为1:2～3；最优选1:2.5。3.权利要求1或2所述的任意一种联合纳米制剂，其特征在于：所述式(I)所示的两亲性药物分子结构中，R1代表的喜树碱或其衍生物基团来自式(II)或式(III)所示结构：式(II)为喜树碱的化学结构式，，式(III)为7-乙基-10-羟基喜树碱化学结构式。4.权利要求1或2所述的任意一种联合纳米制剂，其特征在于：所述式(I)所示的两亲性药物分子结构中，n1和n2均为0-5的整数；进一步优选0-2的整数。5.权利要求1所述的联合纳米制剂，其特征在于：所述式(I)所示的两亲性药物分子结构如下式(IV)所示：6.权利要求1所述的联合纳米制剂，其特征在于：所述的紫杉...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈小元，张福武，
申请(专利权)人：莎穆上海生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31