一种雷公藤红素复合物及其制备方法技术

一种雷公藤红素复合物及其制备方法，属精细化工技术领域。产品为单‑[N,N′‑二(3‑氨丙基)乙二胺‑6‑脱氧]‑β‑环糊精(H1)与雷公藤红素(CSL)的复合物，其中CSL与H1的复合比为1:1，复合物结合稳定常数Ks为971M

A kind of tripterin complex and its preparation method

A compound of tripterin and a preparation method of the compound belong to the field of fine chemical technology. The product is a single [N, N 'two (3 An Bingji) ethylenediamine 6 deoxy] beta cyclodextrin (H1) and celastrol (CSL) complexes, which combined CSL and H1 is 1:1, the complex combination of stability constants of Ks 971M

【技术实现步骤摘要】
一种雷公藤红素复合物及其制备方法
本专利技术属精细化工
，具体涉及雷公藤红素复合物及其制备方法。
技术介绍
雷公藤红素(celastrol，简称CSL，其结构见图1)又称为南蛇藤素，属于醌甲基三萜，广泛分布于卫矛科植物中，是中药雷公藤的主要活性成分之一。2006年Yang等发现CSL能诱导癌细胞凋亡，肿瘤细胞坏死，是一种有效的天然蛋白酶抑制剂(H.Yang,D.Chen,Q.C.Cui,X.Yuan,Q.P.Dou.J.Cancerresearch,2006,66(9):4758-4765.)，自此引发了CSL抗癌作用及其机制的研究热潮。目前研究表明，CSL可以通过多方面发挥其抗癌作用，包括抑制肿瘤生长、阻滞细胞周期和诱导凋亡，抑制癌细胞蛋白酶、抑制信号通路，影响肿瘤相关蛋白、肿瘤坏死因子等，是一种潜在的抗肿瘤药物，对乳腺癌、前列腺癌、白血病、肺癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、胃癌、淋巴癌、鼻咽癌等多种肿瘤细胞都具有显著的抗肿瘤作用。在CSL的抗癌机制被逐渐阐述的过程中，学者们还发现它的多种药理活性，如抗炎、抗生育、抗风湿和止痛等(赵宝莲.临床合理用药，2015，8(9B):170本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种雷公藤红素复合物，其特征在于为单‑[N,N′‑二(3‑氨丙基)乙二胺‑6‑脱氧]‑β‑环糊精(H1)与雷公藤红素(CSL)的复合物，其中CSL与H1的复合比为1:1，复合物结合稳定常数Ks为971M

【技术特征摘要】
1.一种雷公藤红素复合物，其特征在于为单-[N,N′-二(3-氨丙基)乙二胺-6-脱氧]-β-环糊精(H1)与雷公藤红素(CSL)的复合物，其中CSL与H1的复合比为1:1，复合物结合稳定常数Ks为971M-1。2.如权利要求1所述的雷公藤红素复合物的制备方法，其特征在于按以下步骤：1)室温下将单-(6-脱氧-6-对甲苯磺酰基)-β-环糊精加入到N,N′-二(3-氨丙基)乙二胺中，在惰性气氛保护下搅拌至溶解并升温到78～82℃，反应7～9小时，将所得反应液用丙酮洗涤不少于3次，抽滤收集沉淀，得粗产物；2)将粗产物溶于水，用离子柱分离并洗脱、干燥后所得淡黄色固体即为H1；3)将CSL溶于无水乙醇中，再将CSL的乙醇溶液滴加入到H1的水溶液中，所说CSL的乙醇溶液中的乙醇与所说H1的水溶液中的水二者的体积比为2:2.8～3.2，并且CSL与H1的摩尔比为3:0.8～1.2，将所得溶液密封并于43～46℃下搅拌90～100小时；4)干燥除去水和乙醇，所得固体加水溶解，用膜过滤...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵焱，盘振杰，杨松霖，杜姣姣，张钊华，赵丽娟，迟绍明，郑萍，阮琼，
申请(专利权)人：云南师范大学，
类型：发明
国别省市：云南,53