The present invention relates to the field of medicinal chemistry, and specifically relates to a new class of Wu Zhuyu base derivatives. The invention also discloses the preparation methods of these derivatives and their application in the treatment of tumor diseases.
【技术实现步骤摘要】
一类新型的吴茱萸碱类衍生物、其制备方法及用途
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类新型的吴茱萸碱类衍生物。本专利技术还公开了这些衍生物的制备方法以及其在治疗肿瘤疾病中的应用。
技术介绍
吴茱萸(学名Tetradiumruticarpum，原名Euodiaruticarpa)是芸香科植物，别名吴萸、茶辣、漆辣子、伏辣子、曲药子、气辣子、臭泡子、臭辣子树、左力纯幽子、米辣子等。含有吴茱萸碱(evodiamine)、吴茱萸次碱(rutaecarpine)、羟基吴茱萸碱(hydroxy-evodiamine)、柠檬内酯(limonin)、辛弗林(synephrine)、吴茱萸烯(evodene)等生物碱成分。其中吴茱萸碱(evodiamine)因其广泛的生物活性而受到关注，尤其是它的抗肿瘤活性被广泛研究。骨架跃迁(ScaffoldHopping)是一种常用的药物分子设计策略，指从已知的活性分子结构出发，通过传统的类似物设计方法或计算化学方法，对先导化合物进行骨架设计，以发现全新的拓扑结构骨架和活性分子。目前骨架跃迁的方法已经成功地应用到几个靶标上，被公认是一种有效的方...
【技术保护点】
通式(I)的吴茱萸碱衍生物或其可药用盐：
【技术特征摘要】
1.通式(I)的吴茱萸碱衍生物或其可药用盐：其中：X代表氧、硫、氮甲基、亚甲基；R1代表羟基、甲氧基、乙酰氧基；R2、R3、R4、R5独立地代表氢、卤素、低级卤代烷烃、低级烷烃、羟基、低级羟基烷烃、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级硝基烷基、氰基、低级氰基烷基、酰胺基、低级酰胺基烷基；与烷基和烷氧基有关的“低级”指含1至6个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃基团。2.权利要求1的吴茱萸碱衍生物或其药学上可接受的盐，其中：X代表氧、硫、亚甲基；R1代表羟基、甲氧基；R2代表氢、甲基、氯、溴；R3代表氢、甲基；R4代表氢、氯、溴、氟、氨基、羟基；R5代表氢、氯、溴。3.权利要求2的化合物或其可药用盐，其中有10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；3-氯-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；1，3-二氯-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；1-甲基-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；2-甲基-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；3-溴-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；3-氨基-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；3-氟-10-羟基-7，8-二氢苯并[e]苯并呋喃[2’，3’：3，4]吡啶[2，1-b][1，3]恶嗪-5(13bH)-酮；3，10-二羟基-...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐进宜，裘杨溢，徐盛涛，王艺玮，刘彦鹏，陶睿，徐飞杰，谢唯佳，姚和权，吴晓明，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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